КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ  
   (  Саlcii folinas; Саlcium-folinatе  ).               
      Кальциевая соль фолиновой кислоты, или 5-формил-5,6,7,8-тетра-
 гидрофолиевой кислоты, т. е. N-{4'-[(2-амино-5-формил-5,6,7,8-тетра-
 гидро-4-окси-птеридил)метил]аминобензоил}-L-глутаминовой кислоты.                                  
      Выпускается в виде пентагидрата.        
      Синонимы фолиновой кислоты:   Лейковорин, Цитроворум-фактор
 (Название связано с тем, что фолиновая кислота является фактором
 роста бактерий Leuconostoc citrovorum), Chemifolin, Lederfoline,
 Rescufolin, Тonofolin   и др.
      Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
 Неустойчив на свету.                        
      По химической структуре и физиологической активности близок к
 фолиевой кислоте.                                
      Фолиновая кислота является продуктом превращения фолиевой кислоты
 (см.) в организме и играет роль ее активного метаболита. Превращение 
 фолиевой кислоты в фолиновую происходит при участии аскорбиновой
 кислоты.
      Фолиновая кислота, как и фолиевая, эффективна при мегалобласти-
 ческой и других анемиях, спру, но преимуществ перед фолиевой кислотой
 не имеет. Основное лекарственное значение фолиновой кислоты заклю-
 чается в ее антидотном действии по отношению к лекарственным (главным
 образом противоопухолевым) средствам, являющимся антагонистами
 фолиевой кислоты. Для этой цели ее применяют в виде кальциевой соли.                            
      Основное применение кальция фолинат имеет в качестве антагониста
 побочного действия противоопухолевого препарата   метотрексата   (см.).              
      Противоопухолевое действие метотрексата (торможение роста активно
 пролиферирующих тканей, задержка роста злокачественных тканей) связано
 с ингибированием дигидрофолатредуктазы и блокированием образования
 тетрагидрофолата, необходимого для биосинтеза ДНК. Одновременно с
 противоопухолевым эффектом происходит, однако, угнетение кроветворения.
 Кальция фолинат способствует восстановлению метаболизма фолатов,
 предотвращает повреждение клеток костного мозга, защищает гемопоэз
 и позволяет использовать метотрексат в необходимых для химиотерапии
 опухолей высоких дозах.           
      Кальция фолинат может применяться как антидот метотрексата для 
 предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких 
 и сверхвысоких доз, а также при развившихся от использования обычных
 доз метотрексата токсических проявлениях (язвенно-некротический 
 стоматит, энтеропатии и др.).                          
      Применяют кальция фолинат внутримышечно или внутривенно струйно.
 Перед употреблением препарат растворяют в 1- 2 мл изотонического
 раствора натрия хлорида. Раствор пригоден к применению в течение
 12 ч при хранении его в прохладном месте (не выше +8 С).                                  
      При терапии метотрексатом в повышенных дозах (1 - 5 г) кальция
 фолинат вводят в разовой дозе от 3 до 10 мг/м  2  , при высоких дозах
 метотрексата (10 - 20 г) - в разовой дозе от 10 до 20 мг/м  2  . Начинают
 инъекции через 6 - 18, но не позднее 24 ч после инфузии метотрексата,
 затем с 6-часовыми интервалами в течение 48 - 72 ч. Всего на курс
 лечения - 10 - 12 доз (от З0 до 360 мг).                                
      Для купирования выраженных токсических реакций от применения 
 метотрексата (рвота, повышение температуры и др.) рекомендуется
 вводить раствор кальция фолината внутривенно, при этом следует
 увеличить разовую дозу в 2 - 3 раза, а интервалы между введениями
 антидота сократить до 3 ч.
      В случае развития токсических явлений при использовании обычных 
 доз метотрексата кальция фолинат рекомендуется вводить в дозе
 5 - 10 мг/м  2   с 3-часовыми интервалами до исчезновения проявлений
 токсичности.            
        Кальция фолинат противопоказан при пернициозной анемии и других
 В12- дефицитных анемиях.                      
      При применении препарата в больших дозах могут наблюдаться
 аллергические реакции.                              
      Форма выпуска: в ампулах емкостью 3 мл; содержащих по 0,00324 г
 (3,24 мг) или 0,0324 г (32,4 мг) лиофилизированного кальция фолината 
 (Саlcii folinas lyophilisatum pro injectionibus), в упаковке по 5
 ампул с приложением 5 ампул с 2 мл изотонического раствора натрия
 хлорида для инъекций.           
      Лиофилизированный препарат представляет собой пористую массу от     
 светло-желтого (для меньшей дозировки) до желтого (для большей дозиров-     
 ки) цвета.                               
      Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре
 не выше +25 'С.                                  
      За рубежом кальция фолинат (Саlciumfolinat-Еbewe) выпускается в
 виде раствора в ампулах, содержащих по 0,003 г (3 мг) 1 мл; 30 мг в
 3 мл и 100 мг в 10 мл, а также в капсулах по 0,015 г (15 мг). Большие
 дозы предназначены для применения в сочетании с 5-фторурацилом при
 лечении опухолей, особенно рака прямой кишки. В нашей стране пока нет
 достаточного количества данных по этому вопросу.                 
      Лейковорин-кальций (Lеucovorin Са) и другие препараты кальция
 фолината выпускаются в разных дозировках.