АЗАЛЕПТИН   (  Azaleptinum  ).                                
    8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин.                          
    Синонимы:   Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine,
 Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.          
    Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим
 в воде, трудно растворим в спирте.
    По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим 
 элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензо-
 диазепиновыми транквилизаторами.
    Обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными
 свойствами.                            
    Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных
 и аналгетиков.                     
    Характерными фармакологическими особенностями азалептина являются регист-
 рируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электри-
 ческом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное цент-
 ральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое
    a  -адренолитическое действие; препарат не обладает каталептогенным эффектом;
 по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нерв-
 ными окончаниями.                   
    Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с
 седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам эк-
 страпирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холи-
 нолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, 
 как аминазин и другие алифатические фенотиазины.                            
    Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-
 галлюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при ши-
 зофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного 
 психоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при
 психопатиях у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен
 при резистентности к лечению другими нейролептиками.                 
    Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых
 50 - 100 - 200  мг; суточная доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза
 600 мг (0,6 г). Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают
 по 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние
 часы). При необходимости вводят раствор азалептина внутримышечно. В малых 
 дозах (25 - 50 мг) препарат можно применять при расстройствах сна различного
 генеза.             
    Азалептин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральным
 холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы
 не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалепти-
 ном могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания,
 сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное 
 осложение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимо
 тщательно следить за картиной крови. Анализы крови в первые 16 нед лечения 
 проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени.
 Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы.                     
      Препарат противопоказан больным изменениями картины крови, при алкоголь-
 ном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболе-
 ваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной
 системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника,
 при беременности.                         
    В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назна-
 чать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требую-
 щей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).
    Формы выпуска: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мг
 зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный препарат лепонекс 
 выпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах по 2 мл (50 мг
 препарата в ампуле).                    
    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.