ДИАКАРБ   (  Diacarbum  ).                              
      2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.                                                
      Cинонимы:   Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, 
 Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton,
 Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex,
 Nephramid, Renamid, Sulfadiurine   и др.                                      
      Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и
 спирте, легко - в щелочках.               
      Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов,
 действие которых связано с избирательной способностью угнетать
 активность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, учас-
 твующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты.      
 Это свойство было впервые обнаружено  у стрептоцида и других
 сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого
 также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно
 сильнее.                           
      Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных
 состояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоан-
 гидразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического
 средства, а также для лечения глаукомы.                           
      Диуретический эффект основан на угнетении активности карбо-
 ангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС)
 в организме. Он действует главным образом на проксимальные
 канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования      
 угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа  +   эпителием
 канальцев; повышается выделение с мочой Nа  +  , НСО  3  -  , в связи с чем
 значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионы
 калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве. 
 Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным  
 выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После
 прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвра-
 щается к исходному.                           
      Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается
 из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает
 содержащуюся в них карбоангидразу.            
      В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительно
 редко, так как имеются более эффективные препараты, но он особенно 
 показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности,
 когда целесообразно понижение повышенного содержания СО   и бикар-
 бонатов в крови.                
      В связи с понижением содержания СО   в крови, диакарб в не-
 которых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.                          
      Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбини-
 рованном применении диакарба и эуфиллина.          
      С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками
 комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект 
 при этом уменьшается или даже полностью исчезает.
      При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а
 при циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной
 чувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности
 возможного повышения содержания аммиака в крови.                 
      Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазах
 ее развития (при простой, застойной, юношеской и других формах 
 первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение
 внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы
 ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с
 улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не  вызывает; его можно
 применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у 
 больных с острым приступом глаукомы.            
      Диакарб назначают также при эпилепсии; терапевтический эффект,
 возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга;
 следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование 
 спинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у больных с
 редкими абсансами.               
      Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже
 0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день каждый день или
 через день курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней. При
 частом применении диуретический эффект уменьшается, так как со-
 держание бикарбонатов в крови сильно падает; за указанные промежутки
 времени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарба
 снова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната с 
 мочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливают
 эффекта.                        
      При глаукоме диакарб назначают по 0,125 - 0,25 г на прием от
 1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) через
 день. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня.
 Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном на-
 значении диакарба и миотических средств. Длительность применения 
 диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффек-
 тивности лечения.            
      При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 г
 в день накануне операции и утром в день операции.
      При эпилепсии назначают обычно по 0,25 - 0,5 г в день.                      
      Больным с редкими абсансами (см.   Триметин  ) добавляют диакарб
 через 7 - 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г
 на ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый
 четвертый день.                        
      Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными
 даже при длительном применении, однако у отдельных больных могут
 появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти
 явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с
 гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные
 явления быстро проходят.                                   
      При длительном приеме диакарба для сохранения баланса
 электролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат.                                 
      В связи с тем что у людей пожилого возраста выделение калия
 с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем 
 у молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограни-
 чиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калие-
 вого обмена.                           
        Противопоказания: склонность к ацидозу, повышенное выделение
 ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени
 и почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб в
 первые 3 мес беременности.  
      Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по
 24 штуки.     
      Хранение: в сухом месте.