ОКТАДИН   (  Оctadinum  )                
        b  -(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.                                
      Синонимы:   Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin,
 Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil,
 Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine,
 Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil   и др.               
      Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим
 в воде.       
      Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он
 избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных
 окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин.
 Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических 
    a  -адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие,
 однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием
 аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов
 норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или
 прекращается передача в них нервного возбуждения.                                 
      Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того,
 с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на
 них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему
 октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прес-
 сорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем
 наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического
 АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и
 пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после
 перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная
 прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При
 длительном применении препарата гипотензивное действие может
 уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.            
      Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат 
 оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном  подборе
 доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных
 стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.       
      Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно.
 Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается посте-
 пенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала приема
 препарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а после
 прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает 
 урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в
 ряде случаев и периферического сопротивления. В  начале лечения
 возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного крово-
 тока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти
 показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).     
      Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в 
 виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от
 стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата
 и т. п. Начинают с малой дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 раз
 в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 -
 12,5 мг) до 0,05 - 0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в
 тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную
 дозу можно принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического
 эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят
 длительно.
      Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поли-
 клинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при 
 постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность 
 индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.                               
      Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в
 меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем 
 постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг.                             
      При применении октадина могут возникать побочные явления: голо-
 вокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание сли-
 зистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с 
 усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпати-
 ческой иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточ-
 ные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождает-
 ся развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен
 ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для пред-
 отвращения коллапса больные должны в течение 1,5 - 2 ч после приема
 препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить
 из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо умень-
 шить дозу.                         
      До появления новых антигипертензивных средств (клофелин,   b  -адрено-
 блокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения
 гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения
 и находит применение, особенно при тяжелых формах артериальной
 гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можно
 уменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно облегчить приемом
 холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с дру-
 гими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики);
 одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивный
 эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном
 применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.      
      П  ротивопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения
 мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная
 недостаточность функции почек.   Нельзя назначать октадин при
 феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать
 повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трицикли-
 ческими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших
 ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв
 продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому
 вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней
 до операции.                       
      В офтальмологической практике октадин применяют иногда для зака-
 пывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 % раствора 1 - 2 раза
 в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает
 умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее
 продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиноми-
 метических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию;
 меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом
 освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин не
 применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой
 глаукоме препарат не показан.                    
      Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).                        
      Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.