КЛОФЕЛИН   (  Сlophelinum  ).                       
      2- (2,6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.                                
      Синонимы: Г  емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan,
 Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini
 hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, 
 Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan,
 Prescatan   и др.
      Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в
 спирте.
      Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого
 связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого
 тонуса.
      По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином
 (см.) и фентоламином (см.), являющимися соответственно адреномимети-
 ческим и    a   -адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин
 стимулирует периферические   a  1   ,-адренорецепторы и оказывает кратковре-
 менное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический
 барьер, он стимулирует    a  2  -адренорецепторы сосудодвигательных центров,
 уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение
 норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в опреде-
 ленной мере симпатолитическое действие.                              
      В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является
 гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшес-
 твовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбужде-
 ния периферических    a   -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продол-
 жающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутри-
 венном введении и отсутствует при других путях введения или при мед-
 ленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через
 1 - 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократ-
 ного приема 6 - 8 ч.       
      Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением 
 сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов,
 в том числе сосудов почек.                           
      Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, свя-
 занное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.                 
      Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий
 эффект.                                  
      Важной особенностью клофелина является также его способность
 уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и
 алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно
 проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что
 эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной
 адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином 
    a  2   -адренорецепторов.               
      Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства
 при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипер-
 тонических кризов, а в офтальмологической практике - для консерва-
 тивного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.                               
      Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать
 строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного
 средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (О,ОООО75 г) 2 - 4 раза
 в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую
 дозу через каждые 1 - 2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей
 0,075 мг) до 0,15 - 0,3 мг на прием, до 3 - 4 раз в день.                                  
      Суточные дозы обычно 0,3 - 0,45 мг, иногда - 1,2 - 1,5 мг. При
 недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45 - 0,6 мг в сутки,
 целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метил-
 дофу, октадин или другие гипотензивные препараты.            
      У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям
 склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к
 препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, т. е.
 половины таблетки, содержащей 0,075 мг.                      
      Продолжительность курса лечения составляет от нескольких
 недель до 6 - 12 мес и более.                         
      При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда прием
 таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, 
 подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 -
 1,5 мл О,О1 % раствора (0,05 - 0,15 мг). Для внутривенного введения 
 разводят 0,5 - 1,5 мл О,О1 % раствора клофелина в 10 - 20 мл изото-
 нического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение
 3 - 5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется 
 через 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20 мин и сохраняется
 4 - 8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина паренте-
 рально 3 - 4 раза в день (только в условиях стационара). Во время
 парентерального введения и в течение 1,5 - 2 ч после него, больной
 должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических
 явлений).         
      Имеются данные о применении клофелина при сердечной недоста-
 точности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым
 инфарктом миокарда.                               
      В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизон-
 тальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует
 прекращать внезапно, так как это может привести к развитию
 гипертонического криза ("синдром отмены"). Перед отменой клофелина 
 необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При
 развитии "синдрома отмены" надо сразу вернуться к приему клофелина
 и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипер-
 тензивными средствами.                             
      При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту 
 (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также
 седативное действие, чувство усталости, сонливость.         
      В первые минуты после внутривенного введения в отдельных
 случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут)
 умеренное повышение АД.                                    
        Парентеральное применение клофелина должно проводиться только
 в условиях стационара.                         
      Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной
 гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях  сосудов мозга,
 у больных с выраженной депрессией.           
      Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных
 напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления
 реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают 
 лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует 
 быстрой психической или физической реакции.       
      Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или приме-
 нение не по показаниям может вызывать тяжелые явления: нарушение
 сознания, коллапс и др.                          
      Клофелин не следует назначать больным, которые не могут при-
 нимать его регулярно (во избежание развития "синдрома отмены").                    
      Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами
 (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролеп-
 тиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие
 клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии
 на внутриклеточный ток ионов Са'~ ).                               
      При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь
 в условиях стационара по 0,15 - 0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом
 6 - 8 ч в течение 5 - 7 дней. При развитии побочных явлений, дозу
 постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2- 3  дней,
 затем препарат при необходимости отменяют.                    
      При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в
 конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при
 глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично
 резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми
 оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает
 поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.                                 
      Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном
 эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений - 
 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2 - 4 раза в день.                              
      Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном
 эффекте - в комбинации с миотиками.               
      Продолжительность применения клофелина зависит от степени
 гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат
 применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение
 первых 1 - 2 дней его отменяют.                               
      Капли клофелина рекомендуются после антиглаукоматозных операций 
 при декомпенсации офтальмотонуса.            
      Поскольку клофелин всасываетси слизистыми оболочками глаз, при
 его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия,
 сухость во рту, сонливость.              
        При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и
 выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина)
 противопоказаны.                                     
      Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г
 (0,15 мг) в упаковке по 50 или 1ОО штук; 0,01 % раствор для инъекций
 (О,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 1ОО ампул; 0,125%,
 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах,
 содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.         
      Хранение: порошок клофелина - список А; лекарственные формы - 
 список Б. В защищенном от света месте.
      Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по
 рецептам и применять строго по медицинским показаниям.                        
      За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли,
 содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), под
 названием   "Изоглаукон"   ("Isoglaucon").