ЭУФИЛЛИН ( Еuphyllinum ).
Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет
около 80 %, этилендиамина - 20 %.
Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin,
Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin,
Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со
слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (рН 9,0 -
9,7) готовят асептически.
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем
теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способ-
ствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина
в основном сходен с механизмом действия теофиллина.
Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде
и возможность его парентерального (внутривенного) введения.
Подобно теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает
сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, пони-
жает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток,
оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением
канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и
злектролитов, особенно ионов натрия и хлора.
Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов.
Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной
этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом
круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда прис-
тупы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна -
Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кри-
зов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообра-
щения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических
инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообра-
щения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при
наличии соответствующих показаний.
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу
растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых присту-
пах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых
случаях - внутримышечно или внутрь.
Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1 - 3 раза в день.
Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длитель-
ность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев.
В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0,12 -
0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые предварительно разводят в
10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении серд-
цебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или пере-
ходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 -
0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида;
вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту. При невозможности введения
в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.
Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Пре-
парат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для
взрослых 1О - 20 мл 2,4 % раствора в 20 - 25 мл теплой воды; детям -
меньше, в соответствии с возрастом.
В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно
и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, су-
точная 0,5 г.
В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально:
разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.
При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны
диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата;
при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль,
сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.
Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением
за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.
При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиа-
тивный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при
внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения.
При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой обо-
лочки прямой кишки.
Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при рез-
ко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии.
Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особен-
но связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточ-
ность и нарушение сердечного ритма.
Формы выпуска: таблетки по 0,015 г; 24 % раствор в ампулах для вну-
тримышечного введения и 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных
инъекций.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Rр.: Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 ml
D.t.d. 3 in ampull.
S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора
натрия хлорида).
Вводить медленно!
Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 раза в день
Rp.: Еuphyllini О,1
Ерhedrini hydrochloridi 0,025
Sacchari 0,2
М.f. pulv.
D.t.d. N. 12 in caps. gel.
S. По 1 капсуле 2 - 3 раза в день (при бронхиальной астме)
Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15
D.t.d. N. ЗО
S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды)
Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyl-
linum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г
анестезина; вводят только внутримышечно (интраглютеально).
|
Aminocardol
|
Aminophyllinum
|
Ammophyllin
|
Diaphyllin
|
Genophyllin
|
Methaphyllin
|
Neophyllin
|
Novphyllin
|
Synthophyllin
|
Theophyllamin
|
Theophylline ethylendiamine
|
|