ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА
Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко приме-
няют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стено-
кардии, при хронической сердечной недостаточности.
Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитро-
глицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального приме-
нения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение не-
скольких часов.
По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и выбор
того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми
различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной
переносимостью.
Отечественный препарат " Тринитролонг ", выпускаемый в виде полимерных
пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно
быстро и длительно.
Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) приме-
нения выпускают в виде мазей и пластырей.
Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi).
Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г
нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24,4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г
и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки,
покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029
или 0,0052 г нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052
оbductaе).
Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие
оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитро-
глицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема
внутрь.
Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь
перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развива-
ется в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.
В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2 -
3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях - по 1 - 2 таблетки по
0,0052 г (5,2 мг) 2 - 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и
6 таблеток в сутки).
Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет
11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8 мг).
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для
других препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы) .
Форма выпуска: таблетки по 0,0029 и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стек-
лянных банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки (пленки) овальной
формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый
цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый
цвет, а с другой - в светло-зеленый.
Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как
для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение
нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое
наступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное действие (до 3 -
4 ч).
Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами
стенокардии напряжения.
Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую
оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуаль-
ную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью,
на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над
клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластин-
ку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасыва-
ния, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0,001 или
0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный тера-
певтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный ва-
риант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина О,ОО1 г (на 1 -
1,5 ч рассасывания) или 0,002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшем
больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.
Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных боль-
ных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком "полизывать"
пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют.
Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.
Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.
Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь
в капсулах с содержанием 3,6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы
проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принима-
ют 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая доза - 12 мг, максимальная
суточная - З6 мг.
По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.
Сустак (Sustac)*.
Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгирован-
ного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сус-
так-мите) или 6,4 мг нитроглицерина (сустак-форте) .
Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро
распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а дру-
гая - часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.
Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хронической
коронарной недостаточности.
Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки;
запивают небольшим количеством воды.
Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того
как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить
"эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому
вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 - 4 раза в сутки.
В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в послед-
нее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах
стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6,4 мг нитроглицерина), индиви-
дуально подбирая дозы и частоту приема.
При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов
нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в верти-
кальном положении), ощущение жара.
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.
Сустонит (Sustonit)* - таблетки, содержащие по 2,6; 6,5 или 15 мг
нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает
последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1,2 -
1,4 раза).
Производится в Польше.
Нитронг (Nitrong)*.
Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонги-
рованного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 или 6,5 мг нитро-
глицерина.
Действует несколько более длительно (на 2 - 3 ч), чем сустак. Дей-
ствие наступает в течение первого часа, максимальный эффект - через 3 - 4 ч.
Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при
хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают,
запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки на
прием 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2 табле-
ток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная доза -
не более 6 таблеток по 6,5 мг.
Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака и
других препаратов нитроглицерина.
Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток.
Хранение: список Б.
Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*.
Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином.
Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет 2,5 или 5 мг. Нитро-
глицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгирован-
ный эффект (до 8 - 12 ч).
Показания и противопоказания такие же, как для нитрогранулонга,
сустака, нитронга.
Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.
Сустабуккал (Sustаbuccal)*.
Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0,002 или 0,005 г
(2 или 5 мг) нитроглицерина.
Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и
держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется
через 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч.
Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке,
содержащей 2 мг, 3 раза в день.
Показания и противопоказания такие же, как для других пролонги-
рованных препаратов нитроглицерина.
Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.
Производится в Югославии.
Мазь "Нитро" 2 % (Unguentum "Nitrо" 2 %).
Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения).
Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способ-
ствует всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные
участки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают
индивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмери-
ваемой прилагаемой линейкой (от 0,5 до 5 см). После нанесения мази,
участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой.
Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через
30 - 40 мин и длится около 2 - 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов
пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное
средство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилак-
тики приступов стенокардии.
Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально;
учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мази
у разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости от
окружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.
Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г мази.
Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: "Миовин"
(Муоvin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид" (Nitrobid) и др.
Нитродерм (Nitroderm) *.
Специальная трансдермальная система - пластырь, содержащий нитрогли-
церин (50 мг в пластыре).
При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитрогли-
церина в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается в
первые 6 ч.
Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и
нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебо-
ковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по
25 - 50 мг.
Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанав-
ливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эф-
фективности (см. Мазь "Нитро").
Близкие по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются
также под названием "Нитродур" ("Nitrodur") и др.
|
|
