АМИОДАРОН   (  Аmiodaronum  )*.            
         [2-Бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодфенил]-
  кетона гидрохлорид.
         Синонимы:   Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum, Аngoron, Аtlansil, Соr-
  daron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron, Тrangorex   и др.                            
         Амиодарон является основным представителем антиаритмических препара-
  тов III группы.                           
         Первоначально амиодарон был предложен в качестве коронарорасширяющего
  (антиангинального) средства для лечения хронических форм ИБС. В дальней-
  шем были выявлены его антиаритмические свойства и в настоящее время его
  широко применяют в качестве высокоэффективного антиаритмического пре-
  парата. Однако как антиангинальное средство амиодарон значения не потерял.                                    
         Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмоли-
  тическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он оказы-
  вает тормозящее влияние на    a   и    b  -адренорецепторы сердечно-сосудистой
  системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с тем он повышает тонус сим-
  патической нервной системы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных
  сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает  сердечные сокра-
  щения, уменьшает  потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению
  энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание креатининсульфа-
  та, аденозина и гликогена). Он несколько понижает периферическое сосудистое
  сопротивление и системное АД.          
         В отличие от препаратов, полностью блокирующих   b  -адренорецепторы,
  амиодарон практически не оказывает отрицательного инотропного действия.       
         Как и ряд других антиангинальных препаратов, обладающих в той или
  иной степени антиадренергической активностью, амиодарон уменьшает чув-
  ствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы.            
         Препарат оказывает выраженное влияние на электрофизиологические про-
  цессы миокарда. Он существенно удлиняет потенциал действия кардиомиоци-
  тов и таким образом, увеличивает эффективный рефрактерный период предсер-
  дий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса и волокон Пур-
  кинье, а также добавочных путей проведения возбуждения. Он способен так-
  же тормозить медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны кле-
  ток синусного узла и других кардиомиоцитов и непосредственно влиять на
  автоматизм сердца. Эти и другие свойства амиодарона, определяющие его
  высокую эффективность при различных видах аритмий, дали основание выделить
  его в особую (III) группу антиаритмических препаратов.                     
         Амиодарон при приеме внутрь медленно всасывается. Обнаруживается в
  крови через 1/2 - 4 ч. Максимальная концентрация в крови наблюдается через
  5 - 6 ч.                                
         Выводится из организма крайне медленно, период полувыведения состав-
  ляет 30 дней и более. При непрерывном применении препарат накапливается в
  организме (кумуляция).                 
         Лечебный эффект наступает обычно через несколько дней от начала 
  приема и достигает максимума через 2 - 4 нед. При больших дозах эффект 
  может наступить быстрее.                        
         Как антиангинальное средство применяют при хронической ИБС с синдро-
  мом стенокардии (напряжения и покоя); препарат более эффективен у больных
  стенокардией напряжения, особенно при явлениях гиперстимуляции симпатиче-
  ского нерва. В связи с этим антиаритмическим эффектом, препарат показан
  при сочетании стенокардии с нарушениями ритма сердца.                     
         Имеются указания, что амиодарон в остром периоде инфаркта миокарда 
  способствует уменьшению зоны повреждения (по данным ЭКГ) .                   
         При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде таблеток, начиная
  обычно с дозы 0,2 г 2 - 3 раза в день (во время или после еды); через 8 -
  15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1 - 2 раза в день.                                 
         Как антиаритмическое средство амиодарон нашел широкое применение при
  пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (особенно связанной с син-      
  дромом Вольфа - Паркинсона - Уайта), синусовой тахикардии, предсердной      
  экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардии, желудочко-      
  вой экстрасистолии. Имеются данные о том, что препарат эффективен при пара-      
  систолии.                                   
         Высокая эффективность амиодарона служит основанием для длительного 
  его применения у больных с желудочковыми тахиаритмиями с повышенным риском      
  внезапной смерти.                            
         В связи с отсутствием отрицательного инотропного действия амиодарон      
  можно назначать при застойной сердечной недостаточности.                         
         Предсердия более чувствитьльны к действию амиодарона, и при суправен-        
  трикулярных аритмиях его эффект наступает раньше и он более продолжи-        
  телен, чем при желудочковых аритмиях.        
         Для купирования острых нарушений ритма, препарат вводят внутривенно           
  обычно из расчета 5 мг/кг (вводят медленно в 250 мл 5 % раствора глюкозы);
  при необходимости делают повторные инфузии через 24 ч.                      
         Внутрь назначают, обычно начиная с 0,2 г (1 таблетка) 2 - 3 раза в
  день (0,4 - 0,6 г в сутки). Через 5 - 8 - 15 дней (в зависимости от эффекта) 
  дозу уменьшают до 0,4 - 0,3 г в сутки, затем переходят на поддерживающую
  терапию - по 0,3 -0,2 г (1,5 - 1 таблетка) в день (в 2 приема).                                
         Принимают препарат до еды. Лечение проводят обычно длительно. Во из-
  бежание явлений кумуляции амиодарон дают 5 дней в неделю подряд с переры-
  вом 2 дня.                             
         Оптимальные дозы необходимо подбирать индивидуально с учетом 
  возможных побочных явлений.                      
         При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в желудке,
  аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор.               
         При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особен-
  но у людей пожилого возраста), может развиться брадикардия (менее 50 сокра-
  щений в минуту). Следует временно отменить препарат.                     
         Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона
  с препаратами группы наперстянки во избежание усиления брадикардии.        
         Не исключена возможность аритмогенного действия.                      
         При длительном приеме амиодарона у некоторых больных наблюдаются 
  отложение пигмента (липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление 
  радужных колец, если больной долго смотрит на источник света, пигментация
  кожи. Кроме того, возможны специфические патологическе изменения в      
  легких (фиброзный альвеолит, интерстициальная пневмония), проявляющие-
  ся в виде сухого кашля, одышки при напряжении, иногда повышением тем-
  пературы тела и др. Рентгенологически выявляются очаговые рассеянные интер-
  стициальные изменения в легких. Чаще эти явления отмечаются при длительном
  применении больших доз препарата. При длительном применении амиодаро-
  на рекомендуется периодически проводить рентгенологическое исследование
  легких.                                
         Следует учитывать, что в молекуле амиодарона содержится 37 % йода, в
  связи с чем возможно влияние на метаболизм гормонов щитовидной желе-
  зы с развитием явлений гипо-  или гипертиреоза.                            
           Противопоказания: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее
  60 в минуту, беременность и период кормления грудью.   Осторожность необ-
  ходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и при брон-
  хиальной астме.                         
         Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0,2 г в упаковке по 60 штук;
  5 % раствор в ампулах по 3 мл (150 мг).
         Хранение: список Б. В защищенном от света месте.