АМИНАЗИН   (  Aminazinum  ).            
    2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) -  фенотиазина гидрохлорид.               
    Синонимы:   Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini
 hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, 
 Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin,
 Promactil, Propaphenin, Thorazine   и др.
    Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический поро-
 шок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде.
 Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кис-
 лую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5.                               
    Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100  С в течение 
 30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бакте-
 рицидными свойствами.  
    Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с
 растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осад-
 ков).                                      
    Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Нес-
 мотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он 
 продолжает широко применяться в медицинской практике.                       
    Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является отно-
 сительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы амина-
 зина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной дея-
 тельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьше-
 нием спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелет-
 ной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным
 и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах 
 может развиться состояние сна.      
    Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, мес-
 тноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.      
    Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается,
 но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.            
    Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту
 (см. также Этаперазин).                    
    Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном
 охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном вве-
 дении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на цен-
 тры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.              
    Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, 
 уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалурони-
 дазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.                              
    Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на цент-
 ральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или 
 даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адре-
 налином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адре-
 налина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолити-
 ческое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относи-
 тельно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное действие.                        
    Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием 
 аминазина понижается, часто развивается тахикардия.                             
    Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое дей-
 ствие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи
 аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения,
 ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или
 снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.               
    В психиатрической практике аминазин применяют при различных состоя-
 ниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-
 бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических
 параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном воз-
 буждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических
 расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных
 пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других пси-
 хических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом,
 бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.               
    Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с дру-
 гими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофе-
 нона и др.).                          
    Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению
 с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный
 седативный эффект.                        
    В неврологической практике аминазин назначают  также при заболеваниях,
 сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта и 
 др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэф-
 фективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно
 или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин
 может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновремен-
 но с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.                                
    Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упор-
 ных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами      
 при упорной бессоннице.                   
    Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беремен-
 ных, болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтила-
 минами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В
 клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах и
 других заболеваниях.                
    В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались 
 для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия 
 наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их  дозу; он 
 усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотер-
 мии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин 
 применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами 
 (так называемые литические смеси).                                   
    Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные пре-
 параты (дипразин, димедрол и др), анальгетики  (промедол или др.), нап-
 ример: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл,
 промедола 2 % раствора 1 мл  или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2  мл,
 димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола  2 % раствора 2 мл. Смеси эти 
 вводят внутримышечно или внутривенно.                                            
    В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются сме-
 сями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими 
 нейротропными средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин,
 значения не потеряли.                                                     
    Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутри-
 венно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект нас-
 тупает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется приме-
 нять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую обо-
 лочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству
 раствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина 
 или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в
 мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобо-
 ковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 
 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раст-
 вора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 % (иногда 20 - 40 %) раствора
 глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно
 (в течение 5 мин).                                                         
    Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и 
 состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием 
 аминазина внутрь.                                                                 
    При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно                                
 0,025 - 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее постепенно уве-
 личивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная доза
 при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническим 
 течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при 
 лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и
 ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать
 1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению
 другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее
 время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифта-
 зином, галоперидолом и другими препаратами.                                         
    При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна
 превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.        
    К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от
 3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025 - 
 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают
 длительную поддерживающую терапию.                            
    При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная 
 доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С
 целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить амина-
 зин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина 
 разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увели-
 чивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы).
 Вводят медленно.             
    При острых алкогольных психозах назначают 0,2 - 0,4 г аминазина в 
 сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно 
 вводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином).                                       
    Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г;     
 внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О,1 г,
 суточная 0,25 г.                                         
    Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста            
 от 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным 
 - до 0,3 г в сутки.                                  
    Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний
 аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике
 (по 0,025 г 3 - 4 раза в день взрослым;  детям старшего возраста - по
  0,01 г на прием).                                         
     При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связан-
 ные с местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов амина-
 зина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение 
 тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных 
 инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во
 избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина,
 глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида.              
    Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД.       
 Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, осо-
 бенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в
 уменьшенных дозах.                   
    После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа
 (1,5 - 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.            
    После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на 
 коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосен-
 сибилизация кожи.                            
    При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозя-
 щим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию
 желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атонией
 кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту
 и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.      
    Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. 
 В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы
 после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата
 (0,5 - 1,5 г в сутки).                                
    При применении аминазина относительно часто развивается нейролепти-
 ческий синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индиф-
 ферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изме-
 нениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для
 уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Нев-
 рологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также
 уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина 
 или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсо-
 низма. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначают 
 антиаллергические средства или отменяют лечение.                            
      Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит,
 гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции крове-
 творных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях го-
 ловного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэм-
 болической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической
 болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная,
 мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит.   При язвенной
 болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин 
 внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие 
 фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в 
 том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, нарко-
 тиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса 
 протромбина, исследовать функции печени и почек.   Нельзя применять аминазин
 для купирования возбуждения при острых травмах мозга.   Не следует назначать
 аминазин беременным.                        
    Формы  выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор в ампулах
 по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покры-
 тые оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae
 pro infantibus) в банках по 50 штук.         
    Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками,
 залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и
 ампулы  -  в защищенном от света месте.
                                          
            Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗО
                 D. S. По 1 драже  3 раза  в день
                 после еды                 
                           
            Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 1 ml      
                 D.t.d. N. 6 in аmрull.          
                 S. Для внутримышечных инъекций;
                 развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаина           
                                          
            Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml      
                 D.t. d. N.6 in ampull.          
                 S. Для внутривенных вливаний по 1-2 мл;
                 предварительно развести в 20 мл 
                 5 %  раствора глюкозы