ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД
( Lidocaini hydrochloridum ).
2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида гидрохлорид, или a -диэтиламино-2,6-ди-
метилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.
Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon,
Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leo-
stesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain,
Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin,
Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим
в воде, растворим в спирте.
По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида.
В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболи-
зируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи
с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования па-
ра-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного дейст-
вия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные пре-
параты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Бли-
зок к ним по структуре пиромекаин.
Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выражен-
ными антиаритмическими свойствами.
Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды
местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По
сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее.
Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В ма-
лых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от
новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается
(на 40 - 50 %).
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % рас-
творы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для эпи-
дуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии -
2 % растворы.
Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии
и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации об-
щую дозу лидокаина снижают.
При применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора сос-
тавляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г);
при применении 0,25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г);
0,5 % раствора - общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 % и 2 %
растворов - общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза -
400 мг (0,4 г).
Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофаго-
скопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют
1 - 2 % растворы, реже - 5 % раствор в объеме не свыше 20 мл.
Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore
1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина,
но не более 5 капель на все количество раствора.
Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено
главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны мио-
карда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам,
адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эф-
фект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и
способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импуль-
сообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие
местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда
и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжи-
тельность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. По ме-
ханизму действия лидокаин (как и другие местные анестетики) отличается
от хинидиноподобных антиаритмических веществ (см. Антиаритмические препа-
раты).
Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средства
являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно
в острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков
при остром инфаркте миокарда.
При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффек-
тивности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании и
мерцании предсердий).
Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно
вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг),
после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Про-
должительность инфузии зависит от состояния больного и результатов приме-
нения препарата. Для инфузии разводят 2 % (ампульный) раствор лидокаина в
изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего
2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2 % раствора лидокаина в 60 мл изотонического
раствора натрия хлорида). Общее количество раствора, вводимого за сутки,
составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и
одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора); затем через
каждые 3 ч - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора).
Имеются данные о эпидуральном применении лидокаина для купирования
болей и уменьшения аритмий в остром периоде инфаркта миокарда.
Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает.
При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться пони-
жение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается вве-
дением эфедрина или других сосудосуживающих средств.
Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных по-
жилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключе-
нием случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой бради-
кардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повы-
шенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл; 2 % раствор в ампу-
лах по 2 и 10 мл; 10 % раствор в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте:
За рубежом лидокаин ( Лидестин ) выпускается также в виде аэрозоля для
местного (поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларинголо-
гии, в хирургии - при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозоль-
ный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного
препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не
следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей - соответственно
меньше.
Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.
|
Acetoxyline
|
Alocaine
|
Anestacon
|
Anestecain
|
Astracaine
|
Dolicaine
|
Dulcicaine
|
Esracaine
|
Fastocaine
|
Leostesin
|
Lidestin
|
Lidocaine
|
Lidocard
|
Lidocaton
|
Lignocain
|
Maricain
|
Nulicaine
|
Octocaine
|
Remicaine
|
Solcain
|
Stericaine
|
Xycain
|
Xylesin
|
Xylocain
|
Xylocard
|
Xylocitin
|
Xyloton
|
Xylotox
|
Ксикаин
|
Ксилокаин
|
Лидестин
|
|