НОВОКАИН ( Novocainum ).
b -Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxi-
cain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain,
Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Plano-
caine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride,
Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень
легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные рас-
творы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легко
гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют О,1 н. раствор
хлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5.
Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным
местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с
современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обла-
дает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относи-
тельно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнитель-
ными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать
его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое приме-
нение.
В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.
Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и не-
посредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм:
уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических
холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные
ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость
мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-
аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества.
пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1 ) является составной частью
молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии
в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных
тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором
роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы
сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения,
пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие
(см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как произ-
водное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное
действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими
свойствами.
Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом
для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так
как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко
назначают новокаин и для лечебных блокад.
Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для ане-
стезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) -
0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для
эпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл).
Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.
Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оторино-
ларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта не-
обходимы 10 - 20 % растворы.
При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество
зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состоя-
ния и возраста больного и т. п.
Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсич-
ность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при
местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохло-
рида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как ново-
каин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.
Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Ново-
каиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие
при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В.
Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % рас-
твора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатической
блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора.
Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертониче-
ской болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом,
спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейро-
дермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену вводят от 1
до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом
растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит от
тяжести заболевания и эффективности лечения.
Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции
при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из
1О мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 %
раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутри-
артериально.
Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует дей-
ствие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и про-
тивошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к
наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в
послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день.
Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркуляр-
ной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.
Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и
спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.
Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электро-
фореза.
В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной
мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену
0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически
действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики
лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).
Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удли-
нения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).
Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некото-
рых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, ате-
росклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов моз-
га, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.).
Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % раствор
новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего де-
лают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз.
Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связан-
ных с функциональными нарушениями ЦНС.
Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные
явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью.
У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату
(головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут раз-
виться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для
выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в умень-
шенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через
3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем
переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.
В ы с ш и е д о з ы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь -
0,25 г, при введении в мышцы (2 % раствор) - О,1 г (5 мл), при введении
в вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь -
0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1 г.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие в ы с ш и е д о з ы
(для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г
0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В даль-
нейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г 0,25 % раст-
вора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл).
Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10
и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные
растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи,
содержащие по 0,1 г новокаина.
Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
ампулы и свечи - в защищенном от света месте.
Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml
D.S. Для инфильтрационной анестезии
Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml
D.t.d. N. 5 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии
Rp.: Novocaini 1,25
Natrii chloridi 3,0
Kalii chloridi 0,038
Calcii chloridi 0,062
Aq. pro inject. 500 ml
M. Steril.!
D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского
Rp.: Novocaini 0,5
Aq. destill. 200 ml
M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке
Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня
|
Aethocain
|
Allocaine
|
Ambocain
|
Aminocaine
|
Anesthocaine
|
Atoxicain
|
Cerocain
|
Chemocain
|
Citocain
|
Ethocaine
|
Genocaine
|
Herocaine
|
Isocain
|
Jenacain
|
Marecaine
|
Minocain
|
Naucain
|
Neocaine
|
Pancain
|
Paracaine
|
Planocaine
|
Polocainum
|
Procaine
|
Procaine hydrochloride
|
Procaini hydrochloridum
|
Protocaine
|
Sevicaine
|
Syncaine
|
Syntocain
|
Topocaine
|
|