ЦИМЕТИДИН ( Сimetidinum )*.
Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил, Примамет, Симетидин, Тагамет,
Циметигет, Цинамет, Аciloc, Аltramet, Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal,
Cimetar, Cimetiget, Cinamet, Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm,
Primamet, Simetidin, Supramet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil,
Ulcimet, Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др.
Основным фармакологическим эффектом циметидина является угнетение сек-
реции желудочного сока, связанное с блокадой Н 2 -рецепторов стенки желудка.
Он угнетает спонтанную секрецию и секрецию, стимулированную гистамином,
пентагастрином, кофеином, а также растяжением желудка, но мало влияет на
карбахолиновую гиперсекрецию, так как не обладает антихолинергической ак-
тивностью. Он не влияет на адренергические рецепторы, не оказывает местно-
анестезирующего действия.
Препарат уменьшает выделение пепсина.
Циметидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В связи
с низкой липофильностью он не проникает в ЦНС и не оказывает седатив-
ного эффекта.
Применяют циметидин для лечения язвенной болезни желудка и двенадца-
типерстной кишки и при других состояниях, требующих снижения гиперацид-
ности желудочного сока, в том числе при рефлюкс-эзофагите, синдроме Зол-
лингера - Эллисона и др.
Назначают циметидин обычно внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе
0,8 - 1 г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г и 0,2 или 0,4 г перед
сном. При необходимости увеличивают суточную дозу до 1,6 г. Курс лечения
продолжается обычно 4 - 6 нед (при необходимости до 8 нед). По окончании
курса интенсивного лечения проводят поддерживающую терапию в течение
нескольких месяцев (по 0,4 г на ночь или утром 0,2 г и вечером 0,2 г).
Прекращают прием препарата, постепенно уменьшая дозу. Внезапное пре-
кращение приема может привести к резкому повышению секреции и обостре-
нию заболевания.
Циметидин можно применять вместе с антацидными препаратами, однако
антацидное средство следует принимать через час после приема цимети-
дина, так как при одновременном приеме всасывание циметидина уменьшается.
Внутривенно циметидин вводят в дозе 0,2 г (200 мг) с интервалами 4 - 6 ч.
Максимальная суточная доза составляет 2 г. При капельном введении доза
составляет 0,1 г (10О мг) в час на протяжении 2 ч; введение повторяют каж-
дые 4 - 6 ч. Максимальная скорость инфузии - 150 мг в час (или 2 мг/кг
в час). Внутривенное введение производят только в условиях стационара;
при быстром внутривенном введении возможны нарушения сердечного ритма
и сильное снижение артериального давления.
При применении циметидина могут наблюдаться различные побочные явле-
ния: диарея, боли в мышцах, аллергические реакции (кожные высыпания),
головная боль, головокружение, депрессия. Могут наблюдаться изменения
биохимических показателей (значение трансаминаз и др.). При длительном
применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия, что свя-
зано со способностью препарата стимулировать секрецию пролактина. Име-
ются также данные о том, что циметидин подавляет продукцию внутреннего
фактора и всасываемость витамина В 12 , а также что он может оказывать анти-
андрогенное действие. Наблюдалось также изменение клиренса вофавердина,
свидетельствующее об ухудшении выделительной функции печени. Воз-
можность рецидивов при отмене препарата и его побочное действие тре-
буют соблюдения большой осторожности при назначении больным язвенной бо-
левнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
При применении циметидина необходимо следить за функцией почек и пе-
чени, проводить соответствующие биохимические исследования, следить за сос-
тоянием кроветворной системы.
Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, больным
с нарушениями функций печени и почек; препарат также противопоказан детям в
возрасте до 14 лет .
Циметидин подавляет активность цитохрома Р-450 и других ферментов пе-
чени, обеспечивающих метаболизм и дезинтоксикацию многих лекарственных
средств, в связи с чем он повышает их токсичность и усиливает возможные по-
бочные эффекты (в частности, действие пероральнык антикоагулянтов). Если
больной получает пероральный антикоагулянт, необходимо в случае назна-
чения циметидина тщательно подобрать дозу.
Циметидин усиливает также действие теофиллина, дифенина, b -адрено-
блокаторов и других лекарственных средств (в связи с угнетением деток-
сицирующих ферментных систем печени).
Нельзя применять циметидин одновременно с диазепамом (сибазоном) и
хлозепидом, так как он удлиняет период их полураспада. Нельзя назначать пре-
парат одновременно с цитостатиками и другими препаратами, вызывающими
нейтропению.
Формы выпуска: таблетки по 0,2 г (200 мг); 10 % раствор в ампулах по
2 мл (0,2 г в ампуле).
Хранение: список Б.
|
Aciloc
|
Altramet
|
Belomet
|
Benomet
|
Besidin
|
Cimedal
|
Cimetar
|
Cimetiget
|
Cinamet
|
Gastromet
|
Histac
|
Histodil
|
Hystac
|
Neutronorm
|
Primamet
|
Simetidin
|
Surpamet
|
Tagamet
|
Tametin
|
Tamper
|
Ulcedon
|
Ulceratil
|
Ulcimet
|
Ulcomet
|
Zagastrol
|
Zontac
|
Беломет
|
Гистак
|
Гистодил
|
Примамет
|
Симетидин
|
Тагамет
|
Цимитигет
|
Цинамет
|
|