КАРБАМАЗЕПИН ( Carbamazepinum ).
5-Карбамоил-5Н-дибенз (6,f ) азепин.
Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil,
Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin,
Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др.
Белое кристаллическое вещество. Не растворим в воде.
По химической структуре является производным иминостильбена, содержа-
щим в положении 6 карбамоильную группу, что в основном определяет наличие
у препарата противосудорожной активности.
Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам груп-
пы дибензоазепина (см. Имипрамин).
Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилепти-
ческое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормо-
тимическое действие.
В механизме действия карбамазепина определенную роль играют его
ГАМКергические свойства (см. Ацедипрол), а также взаимодействие с централь-
ными аденозиновыми рецепторами.
При приеме внутрь всысывается с разной скоростью у различных 6ольных.
Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 4-8 ч и держится до 24 ч.
Период полусуществования в плазме крови колеблется от 10 до 20 ч.
Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припад-
ках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с
психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и
постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эф-
фективен.
Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с О,1 г (1/2 таблет-
ки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4 - 1,2 г (4 - 6 таб-
леток) в день.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела,
т. е. в среднем в возрасте до 1 года от О,1 до 0,2 г в день; от 1 года до
5 лет 0,2 - 0,4 г; от 5 до 10 лет- 0,4 - 0,6 г; от 10 до 15 лет - О,6 -
1 г в день.
Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептичес-
кими препаратами.
Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, пе-
реход на лечение карбамазелином должен быть постепенным, с уменьшением дозы
предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо посте-
пенно.
Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с
различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4 - 5
дней) увеличивали до 0,4 - 1,2 г в сутки. После 1 - 4 нед. снижали дозу
до 0,1 - 0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно или через
день в течение 1 - 2 нед.
Применяют также карбамазепин для лечения аффективных расстройств.
По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных со-
стояниях, причем его действие более выражено при маниакальном синдроме,
чем при депрессии. Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказы-
вает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен,
чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут уси-
литься нейротоксические побочные явления.
Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройнич-
ного нерва. Этот эффект в той или иной степени оказывают и некоторые другие
противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин и др.).
Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожных
препаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов тригемина-
льной невралгии и эпилепсии.
Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная
с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходи-
мости до 0,6 - 0,8 г (в 3 - 4 приема). Эффект наступает обычно через
1-3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно
снижают (до 0,2 - О,1 г в день). Назначают препарат длительно; при прежде-
временной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время
карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при
этой патологии.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря
аппетита, тошнота, редко - рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нару-
шение аккомодации. Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит
при временном прекращении приема препарата или уменьшении дозы. Имеются
также данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии, агра-
нулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появ-
лении этих реакций прием препарата прекращают.
Следует учитывать возможность появления психических расстройств у боль-
ных эпилепсией, леченных карбамазепином (тегретолом).
В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за
картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес беремен-
ности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми инги-
биторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с воз-
можностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют
противоэпилептическую активность карбамазепина.
Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, пораже-
ниях печени
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.
Хранение: список Б.
|
Amizepin
|
Carbagretil
|
Carbamazepin
|
Carbazep
|
Finlepsin
|
Mazetol
|
Neurotol
|
Simonil
|
Stazepin
|
Tegretal
|
Tegretol
|
Temporal
|
Zeptol
|
Стазепин
|
Тегретол
|
Финлепсин
|
|