БРОМОКРИПТИН ( Bromocriptinum ).
2-Бром- a -эргокриптин.
Выпускается в виде мезилата (метансульфоната).
Синонимы: Парлодел, Вromergon, Вromocriptinum mesilat, Раrlodel, Рrа-
videl.
Бромокриптин - полусинтетическое производное алкалоида спорыньи - эр-
гокриптина (см. Производные алколоидов спорыньи). Является специфиче-
ским агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д 2 ).
Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС,
Уменьшает выделение серотонина.
В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталаму-
са бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормо-
нов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина (См. Препа-
раты передней доли гипофиза.). Эндогенный дофамин является физиологическим
ингибитором секреции этих гормонов.
Синтеза пролактина бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на сек-
рецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например,
аминазином).
Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Д 2 -рецепто-
ров) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает аки-
незию, вызванную резерпином, тетрабеназином, фенотиазиновыми нейролепти-
ками. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием
на ЦНС, воздействует на симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру
сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.
В отличие от эргометрина, метилэргометрина и других аналогичных препа-
ратов спорыньи (см.) он не оказывает "маточного" (окситоцического) дейст-
вия. Наоборот, он угнетает сокращения матки, вызванные метилэргометрином.
Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической прак-
тике. В акушерстве препарат применяют для подавления послеродовой лак-
тации, когда она противопоказана (тяжелые заболевания матери, преждевре-
менное родоразрешение, гибель новорожденного и др.). Применение препа-
рата предупреждает лактацию, нагрубание молочных желез и развитие лакта-
ционного мастита, восстанавливает функцию яичников'.
Назначают препарат внутрь (во время еды) по 2,5 мг (1 таблетка) 2 раза
в день в течение 10 - 17 дней. При необходимости лечение может быть продол-
жено. Преждевременная отмена препарата может привести к возобновлению
лактации.
Наряду с прекращением лактации бромокриптин вызывает восстановление
менструального цикла и способствует наступлению беременности у женщин
с гиперпролактиновой аменореей.
В гинекологической практике при синдроме галактореи - аменореи, раз-
вившемся после родов, при нарушении функции: яичников и бесплодии, обус-
ловленных гиперпролактинемией, и при других заболеваниях назначают по
1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в день, при необходимости по 2,5 мг (1 таб-
летка) 2 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 6 мес.
Бромокриптин применяют также при галакторее, индуцированной приемом
нейролептиков (см.) и других лекарственных средств (противозачаточных пер-
оральных препаратов и др.). Используют также препарат при лечении акро-
мегалии и болезни Иценко - Кушинга.
При болезни Иценко - Кушинга принимают в первые дни по 7,5 мг (3 таб-
летки в день, затем дозу уменьшают до 5 - 2,5 мг (2 -1 таблетка) в день.
Через 2-3 нед назначают поддерживающую терапию - по 2,5 мг (1 таб-
летка) 1 раз в день. Курс лечения 6 - 8 мес.
При акромегалии назначают по 5 - 10 мг в день. При необходимости уве-
личивают суточную дозу до 40 - 60 мг.
В связи с агонистическим действием на Д 2 -рецепторы бромокриптин пред-
ложен также для применения при паркинсонизме (см. Средства для лечения
паркинсонизма). Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдается
при применении относительно больших доз (3О - 40 мг и более в сутки)'.
При применении бромокриптина и правильно подобранных дозах он обычно
хорошо переносится. Всасывается он быстро. Пик концентрации в плазме кро-
ви наблюдается через 2 - 3 ч после приема внутрь. Выделяется в основном с
калом, в небольших количествах с мочой.
Возможные побочные реакции: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение
артериального давления (постуральная гипотензия), побеление пальцев рук и
ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание
слизистых оболочек.
Препарат противопоказан при гипотензии, после недавно перенесенного
инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спасти-
ческих состояниях периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечного
тракта, психических заболеваниях.
Препарат оказывает седативный эффект. Его не должыы принимать во
время работы лица, профессия которых требует быстрой физической и психи-
ческой реакции (операторы, водители машин и др.).
Не следует назначать бромокриптин в первые 3 мес беременности.
Женшины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением
гинеколога. При лечении бромокриптином (парлоделом) не допускается при-
менение пероральных контрацептивов.
Во время лечения бромокриптином нельзя применять алкагольные напитки.
Нельзя одновременно принимать препараты - ингибиторы МАО (см. Анти-
депрессанты - ингибиторы МАО) и препараты, угнетающие функции ЦНС.
Формы выпуска: таблетки по 2,5 мг; капсулы по 5 или 10 мг.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
|
Bromergon
|
Bromocriptinum mesilat
|
Parlodel
|
Pravidel
|
Парлодел
|
|