ДОФАМИН '
( Dophaminum, Dofaminum ).
2-(3,4-Диоксифенил) -этиламин, или окситирамин.
Cинонимы: Допамин, Допмин, Aprical, Cardiosteril, Dopamex, Dopamin, Dop-
han, Dopmin, Dynatra, Hydroxytyramin, Intropin, Revivan.
Для применения в качестве лекарственного средства дофамин получают
синтетическим путем.
По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает ря-
дом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ.
Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для кото-
рых является эндогенным лигандом, однако в больших дозах он стимулирует
также - a и b -адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со
способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптиче-
ских) депо, т.е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.
Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления перифериче-
ских сосудов (менее сильное, чем под влиянием норадреналина) и повышение
систолического артериального давления (результат стимуляпии -адренорецеп-
торов), усиливаются сердечные сокращения (результат стимуляции b -адреноре-
цепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений
меняется относительно мало. Потребность миокарда в кислороде повыша-
ется, однако в результате увеличения коронарного кровотока обеспечивается
повышенная доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами
почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них
кровоток и почечную фильтрацию. Наряду с этим повышается натрийурез, про-
исходит также расширение мезентериальных сосудов. Этим действием на
почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехолами-
нов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введе-
нии людям в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать
сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует также синтез альдостерона.
Фармакологические эффекты дофамина проявляются при его внутривенном
введении; при введении в желудок он плохо всасывается. В связи с тем что
он быстро разлагается, основным способом его применения является медленная
капельная инфузия.
Через гематоэнцефалический барьер дофамин не проникает и при введении
в вену не оказывает влияния на ЦНС (см. Средства для лечения паркинсо-
низма) .
Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной
этиологии: кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперацион-
ный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на перифери-
ческое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и крово-
тока в других внутренних органах, меньшим хронотропным эффектом и другими
особенностями дофамин считают в этих случаях более показанным, чем норадре-
налин и другие катехоламины.
Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердеч-
ной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологиче-
ских состояниях.
Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 2ОО мг препарата разводят
соответственно в 125 или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического
раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответ-
ственно 200 или 5ОО мкг).
Начальная скорость введения составляет 1 - 5 мкг/кг в минуту (2 - 11 ка-
пель 0,05 % раствора). При необходимости скорость введения увеличивают
до 10 - 25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно в течение от 2 - 3 ч до 1 - 4 дней. Суточ-
ная доза достигает 4ОО - 8ОО мг.
Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5 - 10 мин после
окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под
постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ. Необходимо учитывать, что пре-
вышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возраста-
нию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию и отрица-
тельно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда.
Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию и аритмии, почечную вазо-
констрикцию. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость
снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритми-
ческих средств (лидокаина и др.).
При гиповолемическом шоке следует сочетать применение дофамина с вве-
дением плазмы или плазмозамещающих препаратов (или крови).
Форма выпуска: 0,5 % или 4 % раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг
дофамина).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
Aprical
|
Cardiosteril
|
Dopamex
|
Dopamin
|
Dophan
|
Dopmin
|
Dynatra
|
Hydroxytyramin
|
Intropin
|
Revivan
|
Допамин
|
Допмин
|
|