АНАПРИЛИН   (  Аnарrilinum  ).                  
     (#) -1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид.               
                                            
     Синонимы:   Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol,
 Antarol, Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol, 
 Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex, Naprilin,
 Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol hydrochloride,
 Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal   и др.
     Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.            
     Анаприлин является    b  -адреноблокатором, действующим как на   b  1  - , так и на
    b  2  -адренорецепторы  (неизбирательного  действия).                              
     Ослабляя влияние симпатической импульсации на   b  -адренорецепторы сердца,
  анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует поло-
  жительный хроно-  и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократи-
  тельную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность
  миокарда в кислороде снижается.         
     Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов
  в связи с блокадой   b  2  -адренорецепторов повышается.                             
     Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами
  сокращения матки. Уменьшает кровотечение при  родах и в послеоперацион-
  ном периоде.                             
     Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро
  выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 - 1,5 ч
  после  приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.                     
     Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений
  сердечного  ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни.             
     При ишемической болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов
  стенокардии, увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает
  потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но
  особенно при стенокардии  напряжения. Его применяют при резистентности к
  другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а так-
  же артериальной гипертензии. Как антиаритмическое средство анаприлин при-
  меняют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерца-
  нии и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой зкст-
  расистолией после перенесенного инфаркта миокарда.                         
     При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том
  числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способст-
  вует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмиче-
  скую и исчезновению перебоев и сердцебиений.                                  
     При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в
  начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных
  молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и
  при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления со-
  провождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и
  уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умерен-
  но повышается. Препарат не  вызывает ортостатической гипотензии. Имеются
  данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.       
     Гипотензивное действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипо-
  тиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.
   -Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренин-
  ангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под названием
  "Оbsilazin" выпускается за рубежом (Германня) комбинированный  препарат,
  содержащий 5О мг пропранолола (анаприлин, обзидан) в сочетании с 50 мг
  дигидралазина (близкого по структуре и действию к апрессину).]                   
     Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тя-
  жести и при тяжелых формах) анаприлина в сочетании с     a  -адреноблокато-
  ром фентоламином.                     
     Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых
  кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики
  приступов мигрени.                     
     Анаприлин  урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных
  с тиреотоксикозом. Он потенцирует действие тиреостатическим средств и может
  применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений
  у больных диффузным токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зо-
  бом, подлежащих хирургическому вмешательству и не переносящих тирео-
  статические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.     
     Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи).
  Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 - 4 раза в день.
  [По имеющимся данным, прием  препарата 3 - 4 раза в сутки  обеспечи-
  вает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.]
  При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают до-
  зу на 40 - 80 мг в сутки (с промежутками 3 - 4 дня) до общей дозы 320 -
  480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными
  дозами в 3 - 4 приема.                  
     Обычно анаприлин применяют длительно (под тщательным врачебным кон-
  тролем).                                
     Прекращать применение анаприлина (и других     b  -адреноблокаторов) при
  ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене пре-
  парата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии мио-
  карда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а так-
  же изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной спо-
  собности эритроцитов) и другие побочные явления.                            
     Длительное применение    b  -адреноблокаторов у больных ишемической болезнью
  сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.             
     В акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для воз-
  буждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для
  профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сокра-
  тительной способности матки. Назначают анаприлин для родовспоможения
  и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 - 6 раз с промежутками
  30 мин (80 - 120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для
  профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки
  в течение 3 - 5 дней.                   
     При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты,
  рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда на-
  блюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны
  явления депрессии.                          
     В связи с блокадой     b  2  -адренорецепторов периферических сосудов возможно
  развитие синдрома Рейно.                
     Препарат   противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или
  полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелу-
  дочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к
  бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях
  периферического артериального кровотока.   Нежелательно назначать анапри-
  лин при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном при-
  менении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных
  сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания
  глюкозы в крови.                       
     Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транкви-
  лизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и ско-
  рости реакции при приеме анаприлина (и других    b  -адренаблокаторов) опера-
  торами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.            
     У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с ана-
  прилином применять    b  -адренолитики (см. Тропафен).                             
     При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно
  следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием боль-
  ного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является
  показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
     При передозировке анаприлина (и других    b  -адреноблокаторов) и стойкой
  брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 - 2 мг) и
    b  -адреностимулятор - изадрин (25 мг) или орципреналин (О,5 мг).             
     Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (1О и 40 мг).                   
     Хранение: список Б. В защищенном от света месте.                        
     Разработана инъекционная форма анаприлина - 0,25 % раствор в ампулах
  по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования наруше-
  ний сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят  сначала 1 мг,
  затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 -
  10 мг. Вводят медленно.                
     Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме при-
  меняют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом выпускается для этой
  цели 1 % раствор под названием "Тонум" ("Тоnum"). Снижение внутриглаз-
  ного давления связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой
  влаги. Разработана также отечественная лекарственная форма.