ПРАЗОЗИН   (  Рrazosinum  ).                             
     1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина гидро-
  хлорид.                                
                                        
     Синонимы:   Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Dec-         
  liten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase, 
  Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress,
  Prazosin, Sinetens; Vasoflex   и др.                      
     Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета,
  очень мало растворимый в воде.          
     Празозин является гипотензивным     a  -адреноблокирующим препаратом, при-
  меняемым при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.                                  
     Особенностью празозина является его избирательное влияние на сосудистые
  постсинаптические    a  1  -адренорецепторы, что отличает его от обычных    a  -адрено-
  блокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно  ,  a  1  -
  и    a  2   -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин блоки-
  рует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на
  другие виды его активности.           
     Характерным для действия празозина является главным образом перифериче-
  ская вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио-   и венорасши-
  ряющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные,
  сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и об-
  легчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е.
  уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема пре-
  парат не вызывает.                    
     В отличие от обычных     a  -адреноблокаторов празозин тахикардии, как пра-
  вило, не вызывает.                     
     В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль иг-
  рает непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирую-
  щим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин).                               
     По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели ли-
  пидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов.
     Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии. Гипо-
  тензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуре-
  тиками,     b  -адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В
  связи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении за-
  стойной сердечной недостаточности.      
     Празозин устраняет вазоспастические реакции коронарных артерий. Препарат
  нередко активен при недостаточной эффективности других антигипертензивных
  препаратов, в том числе антагонистов ионов кальция.                         
     Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начи-
  нают с небольшой дозы  - 0,5 - 1 мг, которую следует принимать перед сном,
  после чего больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это необ-
  ходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" - посту-
  ральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно
  выражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков.          
     В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3 - 4 раза в день. Постепенно 
  дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает
  через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может раз-
  виться через 4 - 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и мо-
  жет составлять от 3 до 2О мг  в сутки, чаще она равняется 6 - 15 мг в сутки.
  Суточную дозу делят на 3 - 4 приема, устанавливая оптимальный режим лече-
  ния. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При
  монотерапии празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3
  - 5-й  день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (при-
  выкания) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг 
  или более либо дополнительного назначения диуретиков.                      
     При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте
  празозин комбинируют с диуретиками,   b  -адреноблокаторами, клофелином или
  другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина
  уменьшают до 1 - 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препара-
  та, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают,
  подбирая необходимый режим лечения.
     При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе
  3 - 20 мг в день в 3 - 4 приема, соблюдая обычные для этого препарата
  меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее при-
  ема больной должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают
  постепенно.                            
     Как    a  -адреноблокатор празозин можно также применять при нарушениях
  периферического кровообращения.        
     Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее вре-
  мя, является его эффективность при консервативном лечении больных  с
  аденомой предстательной железы в ранней стадии. Действие препарата осно-
  вано на том, что нарушение мочеиспускания у больных с аденомой предста-
  тельной железы в значительной мере связано с повышенной возбудимостью
     a  -адренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада    a  -адренорецепторов
  шейки мочевого пузыря, задней уретры и предстательной железы улучшает ди-
  намику мочеиспускания.                 
     При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимо
  от приема пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далее
  назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу
  до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипо-
  тензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена до 2 мг. Курс ле-
  чения 8 нед, при необходимости может быть продлен. После прекращения ос-
  новного курса лечения больным может быть назначена: поддерживающая доза
  2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).
     При применении празозина, кроме "феномена первой дозы", возможны сле-
  дующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, сла-
  бость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явле-
  ния проходят самостоятельно.           
     Несмотря на избирательное  ,  a  -адреноблокирующее действие, в отдельных слу-
  чаях возможно учащение сердечных сокращений. Следует учитывать, что пре-
  парат обладает умеренной холинолитической активностью.                      
     Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по
  силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и
  старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.                     
       Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать
  его детям в возрасте до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат наз-
  начают в уменьшенных дозах с осторожностью.                                 
     Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской, в упа-
  ковке по 50 или 1ОО штук.                     
     Хранение:  список  Б. В защищенном от света месте.