Лекарственные препараты
Препарат Изадрин (относится к группе Средства, действующие преимущественно на переферические адренергические процессы. ). Синонимы
          ИЗАДРИН   (  Isadrinum  ).              
     1- (3,4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопро-
  пилнорадреналина гидрохлорид.        
                                       
     За рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названия-
  ми: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, 
  Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin,
  Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol,
  Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin,
  Novodrin и др.
     Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы
 имеют слегка зеленоватый оттенок.       
     Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза
 производных адреналина.                 
     Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и от-
 личается по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в амино-
 группе [NН - СНз] заменен на изопропильный [NН - СН(СНз)2].               
     При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено,
 что, сохраняя некоторые свойства адреналина, он вместе с тем отличается
 по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вы-
 зывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давле-
 ния; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сер-
 дечных сокращений.                      
     В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме раз-
  ных видов адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодейство-
  вать адреналин, изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Оконча-
  тельно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов (   a  - и
     b  -адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Аhlquist). В дальнейшем  
  были выделены подгруппы этих рецепторов:   a  1  - и    a  2  -,   b  1  - и   b  2   -адренорецепторы.
     Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы
  адренергических веществ -    b  -адренергических, или   b  -адреностимуляторов.         
     Вслед за этим стали появляться новые    b  -адреностимуляторы. Характерной
  структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой це-
  пи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со
  структурой изопропилнорадреналина.       
     Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадри-
  на) объясняется его стимулирующим действием на   b  -адренорецепторы.           
     Действие изадрина распространяется одновременно на   b  1  - и   b  2  -адреноре-
  цепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие
  органы, снабженные    b  -адренорецепторами, не является избирательным.                    
     В настоящее время существует ряд новых    b  -адреностимуляторов, оказываю-
  щих избирательное действие на    b  1  - и    b  2  -адренорецепторы.                       
     В связи с характерным стимулирующим действием на    b  -адренорецепторы
  изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение
  и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс.                  
     Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов
  (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает
  наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в
  кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, не-
  сколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (но-
  са), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эф-
  фекты, связанные с возбуждением    b  -адренорецепторов.                          
     Изадрин, несмотря на создание избирательных   b  2  -адреностимуляторов (ор-
  ципреналина, фенотерола, сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение
  для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также
  при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других за-
  болеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Мо-
  жет применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и брон-
  хоскопии.                                
     В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других   b  -адрености-
  муляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определенную роль
  играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приво-
  дит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинки-
  назы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокра-
  щение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию     
  бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным,   b  -адреностимуляторы тор-     
  мозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, "мед-
  леннодействующего вещества" SRS-A, или лейкотриена D  4  , и др.), способствую-
  щих бронхиолоспазму и явлениям воспаления.                                   
     Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5 %      
  или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г
  препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при
  помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию О,1 -     
  0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таб-
  летку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания,
  не проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день.                                  
     В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективно-
  сти разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотае-     
  ва и Л. Н. Максимовой', коэффициент эффективности эуспирана (изадрина)       
  равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39.                   
     Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с      
  нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрику-
  лярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса - Сток-     
  са - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влия-      
  нию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и
  сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные      
  симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин;
  однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокарди-
  ческие боли, усиление возбудимости эктопических  очагов и другие побочные
  явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовен-
  трикулярной блокаде.                    
     Изадрин и другие   b  -адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как
  не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фиб-
  рилляцию желудочков.                    
     Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиоген-
  ного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким перифери-
  ческим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы
  в дозе 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в минуту.                               
     При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого
  снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и
  тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового рит-
  ма (при неэффективности атропина).     
     При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует
  учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги,
  вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При примене-
  нии изадрина, как и других    b  -адреностимуляторов, для лечения бронхиальной
  астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердеч-
  но-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту.
  В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблю-
  дать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом.     
     При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с
  уменьшением бронхорасширяющего эффекта.                                 
     Аэрозоль изадрина (и других   b  -адреностимуляторов) не должен попадать в
  глаза, особенно у больных глаукомой.
       Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в пер-
  вые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую дея-
  тельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить примене-
  ние этих препаратов.                          
     Формы выпуска: порошок; 0,5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 и 1ОО мл
  (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.                   
     Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.         
                                         
     Rр.: Sol. Isadrini 0,5 % 25 ml        
          D.S. Для ингаляций           
                                         
     Rр.: Таb. Isadrini О,005 N. 20      
          D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного
                рассасывания)           
                                         
     Выпускаемый в Германии препарат "Новодрин" (Novodrin)* является суль-
  фатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соот-
  ветствует изадрину.                     
     Форма выпуска: 1 % раствор во флаконах для ингаляций по 1ОО мл и 0,5 %
  раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые бал-
  лоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая до-
  за, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (ве-
  личина частиц около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около
  350 разовых доз.                        
     При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают
  одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают еще одну дозу.
  Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число вдыханий в день
  не должно быть более 12.                
     Препарат "Эуспиран" также соответствует изадрину.                        
     Форма выпуска: 0,5 % и 1 % водные растворы во флаконах для ингаляций
  по 25 мл.                               
Aleudrin
Aludrin
Antasthmin
Bronchodilatin
Euspiran
Iludrin
Isodrenal
Isonorin
Isoprenaline hydrochloride
Isoprenalini hydrochloridum
Isopropylarterenol
Isoproterenol
Isorenin
Isuprel
Neodrenal
Neoepinephrine
Norisodrin
Novodrin
Изопротеренол
Изупрел
Новодрин
Эуспиран