ЭФЕДРИН ( Ephedrinum ).
Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Еphedra L.), сем.эфед-
ровых (Ерhedraceae), в том числе в Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвоще-
вая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra
monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др.
Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ерhedrini hydrochloridum).
l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид.
Синонимы: Ерhedrinum hydrochloricum, Ерhalone, Ерhеdrоsan, Nео-Fеdrin,
Sanedrinе и др.
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького
вкуса. Легко растворим в воде (1 : 5), растворим в спирте (1 : 14).
Водные растворы (рН 4,5 - 7,0) стерилизуют при + 100 'С в течение ЗО мин.
Природный эфедрин вращает плоскость поляризации влево: удельное вращение
2,5 % водного раствора гидрохлорида - ЗЗ - 36.
По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что не со-
держит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной цепи
эфедрин содержит аминопропанольную цепь.
Эфедрин стимулирует a - и b -адренорецепторы.
По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к ад-
реналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления,
расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрач-
ков, повышение содержания глюкозы в крови.
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно
более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эф-
фективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении
(например, при аллергических заболеваниях).
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирую-
щее влияние на ЦНС. В этом отношении он близок к фенамину (см.), однако
последний действует значительно сильнее.
Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных яв-
лений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при
оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при
травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и
др. Используется также (чаще в комбинации с другими средствами) при
бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточ-
ной болезни и других аллергических заболеваниях.
Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и
наркотиками, при энурезе. Действие при энурезе связано со стимулирующим
влиянием на ЦНС, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается
просыпание при появлении позывов на мочеиспускание. (См. также Имипрамин)
Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для
расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также
местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное вну-
тривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой
анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной
астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день.
Курс лечения обычно продолжается 10 - 15 дней. Можно также назначать
циклами по 3 - 4 дня с 3 дневными перерывами. При энурезе назначают пе-
ред сном.
При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, ди-
медролом, глюконатом кальция и другими средствами. Он является составной
частью ряда готовых комбинированных лекарственных препаратов ("Теофед-
рин", аэрозоль "Эфатин", "Солутан ", " Бронхолитин") .
Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 го-
да - по 0,002 -0,003 г; 2 - 5 лет - 0,003 - 0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01 -
0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02 - 0,05 г 2 - 3 раза в
день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02 - 0,05 г
(0,4 - 1 мл 5 % раствора) или капельным способом в 100 - 500 мл изотониче-
ского раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы в общей дозе до
0,08 г (80 мг),
В офтальмологической практике применяют 1 - 5 % растворы (глазные кап-
ли). При вазомоторном рините - 2 - 3 % растворы.
В ы с ш и е д о з ы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая
0.05 г, суточная 0,15 г.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15 - 30 мин после приема
внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.
Эфедрин применяют только по назначению врача. Передозировка может
вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстрой-
ство кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппети-
та, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.
Эфедрин не следует применять длительно.
Препарат противопоказан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, орга-
нических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содер-
жащие его препараты в конце дня и перед сном.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 мг; таблетки по 0,002; 0,003 и
0,001 г (для педиатрической практики); 5 % раствор (для инъекций) в ампулах
по 1 мл; 2 % и З % растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологи-
ческой практики).
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняю-
щей от действия света, таблетки, ампулы и растворы - во флаконах в
защищенном от света месте.
Rp.: Таb. Ерhedrini hydrochloridi
0,025 N. 10
D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день
Rр.: Ерhedrini hydrochloridi
Dimedroli аa 0,025
М. f. pulv.
D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 3 раза в день
Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 5 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in аmpull.
S. По 0,5 - 1 мл под кожу 1 - 2 раза в день
Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml
D. S. Капли в нос. По 2 - 3 капли через каждые 3 - 4 ч
Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 2 % 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли в конъюнктивальный
мешок (для расширения зрачка)
Аэрозоль "Эфатин" (Аеrosolum "Ерhatinum"). Препарат, содержащий в
каждых 10 мл эфедрина гидрохлорида 0,06 г, атропина сульфата О,02 г,
новокаина 0,04 г, спирта этилового - до 10 мл.
Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, находя-
щаяся под давлением (создаваемым хладоном) в стеклянном баллоне с дози-
рующим клапаном.
Применяется для купирования приступов бронхиальной астмы (легкой и сред-
ней тяжести) и для снятия приступов удушья при бронхитах, бронхоэктатиче-
ской болезни и других хронических заболеваниях органов дыхания.
Назначают в виде ингаляций по 1 - 5 раз в сутки. Дозирующий клапан обес-
печивает распыление при одном нажатии 0,1 мл раствора. Обычно производят
2 - 5 нажатий (в среднем 3 нажатия, что соответствует вдыханию 0,2 мг атро-
пина сульфата, 0,5 мг эфедрнна и 0,4 мг - новокаина).
Препарат противопоказан при глаукоме, стенокардии, выраженной гипертен-
зии.
При вдыхании возможно появление першения в горле, кашля, сухости во
рту, сердцебиения, тошноты. Эти явления проходят после отмены препарата.
Один баллон рассчитан в среднем на 100 разовых доз (по 3 нажатия).
Хранение: список А. При температуре от + 3 до + 35 С.
|
Ephalone
|
Ephedrinum hydrochloricum
|
Ephedrosan
|
Neo-Fedrin
|
Sanedrine
|
|