ДИТИЛИН ( Dithylinum ).
b -Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметилат.
Синонимы: Suxamethonii iodidum, Suхаmethonium iodide.
Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями: Листе-
нон [Название препарата (суксаметония хлорида) фирмы "Hafslund Nycomed
Pharma AG"], Миорелаксин, Аnectinе, Вrevidil М., Сеlocaine, Сеlocurin,
Сhlorsuccilin, Сuraсholin, Сuracit, Сuralest, Diacetylcholine,
Lерtosuccin (Ю)), Lysthenon, Мyо-Relaxin, Раntolax, Quelicin сhloride,
Scoline, Succinylcholini сhloridum, Sucostrin, Suхаmethonii сhloridum,
Suxinyl, Syncuror и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень
мало - в спирте.
По химическому строению молекула дитилина может рассматриватъся как
удвоенная молекула ацетилхолина [диацетилхолин). Он является основным
представителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном введе-
нии нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслаб-
ление скелетных мышц.
Дитилин разрушается псевдохолинэстеразой и распадается на холин и янтар-
ную кислоту. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие; куму-
лятивным эффектом не обладает. Для длительного расслабления мышц необхо-
димо повторное введение препарата. Быстрое наступление эффекта и после-
дующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируе-
мую и управляемую релаксацию мышц.
Главными показаниями к применению дитилина (листенона) являются интуба-
ция трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия
и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку,
вправление вывихов и др.). При соответствующей дозе и повторном введе-
нии дитилин (листенон) может применяться и для более длительных опе-
раций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно при-
меняют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предвари-
тельной интубации трахеи на фоне дитилина. Препарат может быть также ис-
пользован для устранения судорог при столбняке.
Вводят дитилин внутривенно. Для интубации и для полного расслабления
скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе
1,5 - 2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей опе-
рации можно вводить препарат фракционно через 5 - 7 мин по 0,5 - 1 мг/кг.
Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.
Осложнений при применении дитилина обычно не наблюдается. Следует, одна-
ко, учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная чувстви-
тельность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что может быть
связано с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы.
Причиной пролонгированного действия препарата может являться также ги-
покалиемия.
Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфир, закись
азота, фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилина в больших
дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управляе-
мое) дыхание. При применении малых доз может сохраняться самостоятельное
дыхание. Однако и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспособ-
ления для искусственной вентиляции легких.
Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не являются антагонис-
тами в отношении деполяризующего действия дитилина, наоборот, подавляя
активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.
При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение
дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости перели-
вают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать "двойной
блок", когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризую-
щий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная
релаксация длительно (в течение 25 - 30 мин) не проходит и дыхание полно-
стью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина
или галантамина (см.) после предварительного введения атропина (0,5 -0,7 мл
0,1 % раствора).
Одним из возможных осложнений при применении дитилина являются мышеч-
ные боли, возникающие через 10 - 12 ч после введения препарата. Введение за
1 мин до дитилина 3 - 4 мг d-тубокурарина или 10 - 15 мг диплацина почти
полностью предотвращает фибриллярные подергивания и последующие мы-
шечные боли.
Дитилин противопоказан детям грудного возраста и при глаукоме (возможно
резкое повышение внутриглазного давления).
С осторожностью следует применять дитилин при тяжелых заболеваниях пе-
чени, анемии, кахексии, при беременности (препарат проходит через пла-
центарный барьер).
Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у больных
миастенией.
Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов (образуется
осадок) и с кровью (происходит гидролиз).
Формы выпуска: 2 % раствор в ампулах по 5 или 10 мл в упаковке по
10 ампул.
Листенон выпускается в ампулах по 5 мл, содержащих по О,1 г суксаметония
гидрохлорида.
Хранение: список А. В защищенном от света месте (в холодильнике) при
температуре от +2'С до +8 "С (замерзание не допускается).
|
Suxamethonii iodidum
|
Suxamethonium iodide
|
|