ПИРЕНЦЕПИН ( Рirenzepine ) .
5,11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо [2,3-b] [1,4]бен-
зодиазепин-7-он дигидрохлорид.
Выпускается в виде дигидрохлорида.
Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Аbrinac, Вisvanil, Duogest-
ral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastroрiren, Gastrozepin, Leblon, Рirezam,
Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др.
Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических
веществ - специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от "ти-
пичных" блокаторов м-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избира-
тельно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена,
не оказывая существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы
слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-хо-
линорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким
образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кисло-
ты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцати-
перстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока,
язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением
нестероидных противовоспалительных средств (см.) и др.
Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вече-
ром за 30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс
лечения не менее 4 нед (4 - 8 нед) без перерыва. При быстром субъективном
улучшении не следует прекращать прием препарата из-за возможности ухуд-
шения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального и парентерального
введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.
Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при
тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для
лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутри-
мышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При
болезни Золлингера - Эллисона дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2 - 3 дня) переходят на прием препара-
та внутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые рас-
творы следует использовать в течение не более 12 ч.
Для приготовления инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом
растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.
В случае необходимости можно сочетать применение гастроцепина и других
противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности блокаторов
гистаминовых Н2-рецепторов (см. Циметидин). По способности ингибировать
секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны 200 мг циметидина.
Пиренцепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвен-
ное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными
холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразо-
вании недостаточно изучен.
Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту,
легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер пре-
парат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосу-
дистой системы.
Препарат не следует применять в первые 3 мес беременности.
Осторожность следует соблюдать при назначении пиренцепина больным с
глаукомой с гипертрофией предстательной железы.
Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 1ОО штук;
ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением
растворителя, в упаковке по 5 ампул.
|
Abrinac
|
Bisvanil
|
Duogestral
|
Gasteril
|
Gastrol
|
Gastropin
|
Gastropiren
|
Gastrozepin
|
Leblon
|
Pirezam
|
Pirigast
|
Ulcepin
|
Ulcin
|
Ulcopir
|
Ulcosan
|
Ulcozepin
|
Гастрозепин
|
Гастроцепин
|
Пирензепин
|
|