ФЕНОБАРБИТАЛ   (  Phenobaritalum  ).     
     5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.                               
     Синонимы:   Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal,
  Barbiphеn, Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital,
  Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, 
  Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, 
  Zadonal   и др.                                  
     Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без   запаха.
 Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей  (1:40),
 легко растворим в спирте и растворах щелочей.                                    
     Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство.
  Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит
  применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее
  значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.                                                              
    В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие
 и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасщиряющие
 средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.                                                    
    В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также                            
 при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.                                         
    При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно
 всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 - 2 ч
 после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно 
 распределяется в разных органах и тканях; меньшие  концентрации его
 обнаруживаются  в тканях мозга. Период  полусуществования в плазме крови
 у взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется из 
 организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизи-
 руется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит
 (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 
 25 %  - в неизмененном виде.                 
     Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе
 0,1 - 0,2 г на прием обычно за 1/2 - 1 ч до сна. Длительность снотворного
 действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от
 0,005 до 0,0075 г.               
     Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других 
 барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, 
 что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: 
 общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.                 
     В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал                  
 назначают в дозе 0,01-0,03 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Обычно его
 применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и 
 другими средствами (см. таблетки   "Андипал"  ,   "Беллатаминал"  ,   "Теофедрин"  
 и др.). Он входит в состав препаратов   корвалол и  валокордин  .                                                
     Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов в 
 качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с 
 возможностью их кумуляции и развития привыкания.                                            
     В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих
 фенобарбитал (таблетки   "Пираминал"  ,   "Диафеин"  ,   "Люпаверин"  , "Теодинал",
   "Микройод с фенобарбиталом"   и др.), исключен из номенклатуры лекарствен-
 ных средств.                    
     Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в       
 1912  г. и до сих пор считается одним из наиболее  эффективных  
 противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных
 тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах
 у взрослых и детей.
     Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и 
 постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, 
 но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах 
 в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).
 Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при 
 эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может
 вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.                   
     Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с 
 другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают 
 индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего
 состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные 
 препараты (  глюферал  ,   паглюферал  ,   фали-лепсин   и др.) .                 
     Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную
 комбинацию (  смесь Серейского  ), которая до сих пор применяется для 
 лечения больных эпилепсией.           
                                                 
         Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15)
             Bromisovali 0,2 (0,3)               
             Coffeini natrio-benzoatis 0,015       
             (0,02)                               
             Papaverini  hydrochlоridi 0,03       
             (0,04)                               
             Calcii gluconatis 0,5 (1,0)           
             М. f. pulv.                          
             D. t. d. N. 24                       
             S. По 1 порошку 2 - 3 раза в день
                (Первые цифры - это дозы,         
                назначаемые при более легком      
                течении болезни, цифры в скоб-
                ках - дозы, назначаемые в бо-
                лее тяжелых случаях.)       
                                                 
     Высшие дозы для взрослых  внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.     
     Одним из свойств фенобарбитала является его способность  
  вызывать  "индукцию" ферментов и усиливать активность монооксиге-
  назной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновре-
  менном его применении с другими лекарственными средствами, действие
  которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особен-
  ностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилиру-
  бинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики
  гемолитической болезни новорожденных.                                                 
      При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме  его,
  возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятель-
  ности  ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь 
  и др.), сдвиги в формуле крови.                         
       Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с
  нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости,
  миастении. Его не следует назначать в первые 3 мес беременности 
  (во избежание тератогенного действия).   Следует также учитывать, что у
  кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах
  обнаруживается в молоке.                                    
      Одновременное применение  фенобарбитала с другими седативно
  действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотичес-
  кого эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.                                     
      Формы выпуска: порошок; таблетки по О,005 г для детей и
  по 0,05 и 0,1 г для взрослых.                        
      Хранение: список Б.                     
      Таблетки   "Глюферал"   (Tabulettae "Gluferalum") содержат фенобарбитала
  0,025  г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция 
  глюконата  0,2  г. Таблетки белого  цвета. По составу и действию сходны
  со   смесью Серейского  , но не содержат папаверина. Применяются в основном
  при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации 
  с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.                               
     Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием.
  Максимальная суточная  доза -  10 таблеток. Детям в зависимости от 
  возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки  на прием; максимальная суточ-
  ная  доза для  детей  до 10 лет - 5 таблеток.                  
     При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилеп-
  тическими препаратами.                       
     Форма  выпуска: по 100 таблеток в банках оранжевого стекла.                
     Хранение:  список  Б.  В сухом, защищенном от света месте.                  
     Таблетки   "Паглюферал"  -1,2,3 (Tabulettae "Pagluferalum"-1,2,3) содер-
 жат соответственно фенобарбитала  0,025; 0,035 или  0,05 г; бромизовала 
 0,1;  0,1 или 0,15 г;  кофеин-бензоата  натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г;
 кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015
 или О,02 г.                 
       Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки "Глюферал",
 для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах  
 таблеток "Паглюферал" дают возможность индивидуально подбирать дозы.            
       Форма  выпуска:  по 40 таблеток в банках оранжевого стекла.                   
       Хранение:  список  Б.  В сухом, защищенном от света месте.                   
       Под названием   
<Фали-лепсин>
   (Falilepcin)* за рубежом (Германия)
  выпускается противоэпилептический препарат, являющийся солью фенобар-
  битала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина,
  оказывающего умеренное стимулирующее влияние на ЦНС (см. Эфедрин),
  несколько уменьшает угнетающее действие (сонливость, нарушение
  работоспособности) фенобарбитала.                                  
      Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет),
  начиная с 0,05 г (50  мг) в день, постепенно повышая дозу до
  0,3 - 0,45 г в день (в 3 приема).                            
      Форма выпуска: таблетки  по   О,1 г в упаковке по 100 штук.                 
      Хранение:  список  Б.  В защищенном от света месте.                             
        Барбексаклон (Barbexaclone)*.             
      Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.                                 
      Является  сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного
   аналога зфедрина).                               
      Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по 
   действию с фали-лепсином. Бензедрекс уменьшает депримирующее влияние
   на ЦНС.