Лекарственные препараты
Препарат Прозерин (относится к группе Средства, действующие на периферические холинергические процессы ). Синонимы
          ПРОЗЕРИН   (  Proserinum  ).              
     N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат. 
                                         
     Синонимы:   Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neo-
 stigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.
 Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin   и др.                                    
     Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен.
 На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде 
 (1: 1О),легко - в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5,9 - 7,5) стерилизуют 
 при + 1ОО 'С в течение 30 мин.               
     Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По хими-
 ческому строению может рассматриваться как упрощенный аналог физостигми-
 на, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную  часть.  Однако
 характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина)
 является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличает-
 ся этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат чет-
 вертичных атомов азота.                
     Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По
 периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно дру-
 гим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влия-
 ние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический
 барьер.                                
     Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, па-
 раличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, поли-         
 миелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для         
 предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офталь-
 мологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и пони-
 жения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.                      
     Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных пре-
 паратов. Однако большие дозы могут сами вызывать  нарушение нервно-мы-
 шечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой депо-
 ляризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин приме-
 няют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с
 использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяри-
 зующих миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать по
 типу антидеполяризуюших ("двойной блок").                                      
     Применяют прозерин обычно внутрь или под кожу.                                
     Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках или таблетках взрос-
 лым по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) 2 - 3 раза в день; детям до 10 лет - 
 по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет - не свыше
 общей суточной дозы 0,01 г (10 мг).
     Детям удобно назначать прозерин в виде гранул.                                 
     Гранулы прозерина для детей (Granulae Ргоserini pro infantibus)
 розовато-белого или розовато-кремового цвета, растворимые в воде. 
 Выпускаются во флаконах, емкостью 150 мл. Перед употреблением вливают во 
 флакон свежепрокипяченную теплую воду до метки 
<100>
. Полученный  
 раствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке
 (5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.                     
     Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора) 
 1 - 2 раза в  день; детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 год 
 жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только в 
 условиях стационара.
     При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривен-             
 но - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшими              
 интервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под ко-               
 жу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.                                                     
     Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеваниях                      
 курс лечения продолжается 25 - 30 дней; при необходимости курс лечения повто-             
 ряют после 3 - 4 - недельного перерыва.                         
     Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недоста-             
 точной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозы                            
 могут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушения                          
 нервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .                                        
   Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастении        
 применяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона 
 (см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основ-
 ными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставаться
 антихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигмина 
 бромид и др.).
     Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности; дают
 внутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами
 40  мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл
 0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первой
 инъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина. 
 В последние годы в связи с появлением новых средств и методов 
 стимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.                                       
     В ы с ш и е  д о з ы  для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),
 суточная 0,05 г (50 мг); под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 
 0,006 г (6 мг).                         
     В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме                              
 применяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли                           
 1 - 4 раза в день.                                                 
     При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вво-                             
 дят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 -                            
 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводят                          
 внутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказался                       
 недостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлении                        
 брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно вве-                              
 сти 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.                                
     При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к нему 
 могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холиноре-                      
 цепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление пе-                    
 ристальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелет-      
 ной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочных           
 явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимо-                      
 сти водят атропин или другие холинолитические препараты.                                       
       Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,                        
 стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переноси-
 мости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холино-
 литические препараты.  
     Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05 % раствор в ампулах по
 1 мл; гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).
     Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или 
 в стеклянных ампулах в защищенном от света месте.

     Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20
          D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)

     Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml
          D.t.d. N. 6 in ampull.
          S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому;
             по 0,4 мл под кожу ребенку 5 лет
     
     Rp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,О 
          D.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл. 
               Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 лет                                         
               П р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может храниться
               в холодильнике до 10 сут.
Eustigmin
Metastigmin
Miostin
Muastigmine
Neoeserin
Neostigmani Methylsulfas
Neostigmine Methyisulfate
Prostigmin methylsulfate
Stigmosan
Syntostigmin
Vagostigmin