Лекарственные препараты
Препарат Физостигмин (относится к группе Средства, действующие на периферические холинергические процессы ). Синонимы
      ФИЗОСТИГМИН   (  Physostigminum  ).
                                  
     Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых 
 калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma vene-
 nosum, сем. бобовых (Leguminosae).
     По химическому строению физостигмин относится к производным индола,
 содержит уретановую группу.           
     В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini
  salicylas).                        
     Синонимы:   Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,
 Physostigminum salicylicum.              
     Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде        
  (1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и   
  растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы го-
  товят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.                      
     Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстераз-     
  ных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на        
  холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные пре-      
  параты) непосредственное действие на холинорецепторы.                            
     Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике      
  для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вво-
  дят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в
  день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и
  более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 - 0,25 %).                                    
     При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного     
  давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощуще-
  ния в глазу и надбровной области вследствие сильного  сокращения ра-
  дужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при ост-
  рой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хоро-
  ший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %).     
     Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервно-
  мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1 % рас-
  твора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин,
  оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
     В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улуч-
  шения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом
  заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансфера-
  зы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при
  этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными      
  для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).
  Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдаю-
  щих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта
  физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные яв-
  ления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эф-
  фективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения бо-
  лезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых     
  постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов,
  способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервны-
  ми окончаниями.                        
     В ы с ш и е  д о з ы  физостигмина салицилата для взрослых под кожу:
 разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г.        
     При применении физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных пре-
 паратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, свя- 
 занные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, 
 бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных 
 сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др. 
     Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, мета-           
 цин и другие холинолитические препараты.   
     Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.
     Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла,
 в защищенном от света месте.
     Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
          Physostigmini salicylatis 0,025
          Aq. destill. 10 ml
          M. D. in vitro nigro
          S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день 
Eserini salicylas
Physostigmine salicylate
Physostigminum salicylicum
Эзерина салицилат