НАЛЬБУФИН   (  Nalbuphine  )*.           
    17-(Циклобутилметил) -4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол.                  
    Синонимы:   Нубаин, Nubain.              
    Выпускается в виде гидрохлорида.     
    По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной
 особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является
 наличие вместо метильной группы ( - СНз) при атоме азота метилцикло-
 бутильного радикала.                  
    Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных
 рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонисти-
 ческим влиянием на   c  -рецепторы, но вместе с тем препарат является анта-
 гонистом    m  -рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфоричес-
 кого действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазо-
 цину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших
 побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физи-
 ческой зависимости.                        
    При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей
 активности морфину и в 2,5 - 3 раза более активен, чем пентазоцин. При
 введении внутрь нальбуфин в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении
 в мышцы.                                      
    Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин - 1 ч после внут-
 римышечного введения; период полувыведения - 3 - 6 ч. Метаболизируется
 в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется
 в незначительных количествах.                
    Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после опера-
 ций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина
 при болях другого происхождения.          
    Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0,15 - 0,3 мг
 (0,00015 - 0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют
 инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная разовая доза составляет
  0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг (что составляет соответс-
 твенно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета
 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25  мг/кг, максимальная су-
 точная - 2 мг/кг.                      
    Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его приме-
 нения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить 
 препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено
 седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с
 действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усилен-
 ное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет
 на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишеч-
 ного тракта.               
    Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением
 дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричереп-
 ном давлении.                                
    Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во
 время родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторож-
 ность нужна при применении препарата у беременных.                                
    При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.                 
    Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина
 (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который
 может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувстви-
 тельности к сульфиту) приступы удушья.                   
    У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый 
 приступ абстиненции.                         
    Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл.           
    Хранение: с учетом правил хранения наркотических аналгетиков.