ЛЕВОДОПА   (  Levodopum  ).                             
    (--)-3- (3,4-Диоксифенил)-1-аланин, или 3-окси-1-тирозин.                                  
    Синонимы:   Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa,
 Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar,
 Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa,
 Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa,
 Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa   и др.                     
    Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим в
 спирте.                                     
    Диоксифенилаланин (сокращенно допа, или дофа) - это биогенное вещест-
 во, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником 
 дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина 
 (см. Адреналин).                         
    В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в
 базальных ганглиях мозга, для лечения этого заболевания целесообразно
 применение веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин          
 не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через    
 гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть     
 применен его предшественник - диоксифенилаланин (дофа), который при перо-
 ральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксили-
 рованию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганг-
 лиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме
 лечебный эффект.                        
    В качестве лекарственного препарата применяется синтетический левовра-
 щающий изомер диоксифенилаланина - L-дофа, который значительно более ак-
 тивен, чем правовращающий изомер.        
    Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концент-
 рация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Выделяется в 
 значительной степени (свыше 75 % ) почками, частично с калом.                   
    Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях
 (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гемато-
 энцефалический барьер. Для уменьшения декарбоксилирования леводопа приме-
 няется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. Наком, Мадопар).              
    Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипоки-
 незию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия,
 слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50 - 60 %
 больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть
 увеличена из-за побочных явлений.       
    Назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэн-
 цефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме. Имеются
 указания на эффективность препарата при наследственных экстрапирамидных 
 заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Обнаружена 
 также эффективность L-дофа при лечении деформирующей мышечной дистонии. 
 Имеются данные о лечении L-дофа реактивных ступорозных состояний (особен-
 но у больных с пониженной экскрецией дофамина).                          
    В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролеп-
 тиками, L-дофа не назначают.              
    Для получения наилучшего терапевтического эффекта при наименьших по-
 бочных явлениях доза препарата должна подбираться индивидуально, начиная
 с относительно малой дозы с постепенным ее увеличением.                          
    Необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно в начале
 лечения.                                 
    Назначают L-дофа внутрь во время или после еды.                           
    Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день, через каждые 2 - 3 дня
 дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу
 затем увеличивают на 0,25 - 0,5 г через каждые 10 - 14 дней до общей су-
 точной дозы 4 - 5 г (суточную дозу делят на 3 - 4 приема). В редких слу-
 чаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитии 
 побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в случае
 возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно с ос-
 торожностью.                                 
    L-дофа можно назначать одновременно с холинолитическими  препаратами.
 Комбинированное применение холинолитиков с L-дофа эффективно при ригидно-
 брадикинетической и дрожательной формах сосудистого паркинсонизма. Можно
 также комбинировать применение L-дофа и мидантана.                         
    Лечебный эффект при применении L- дофа развивается постепенно; улучше-
 ние состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат при-
 нимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непре-
 рывном лечении может ослабляться эффект.           
    При прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма обычно возобнов-
 ляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут 
 резко усилиться симптомы заболевания.         
    При применении препарата возможны различные побочные эффекты: дис-
 пепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая 
 гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная 
 боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. Во
 избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания пре-
 парат принимают после еды.                              
    При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить  прием
 препарата.                              
      Противопоказан при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни
 со значительным повышением артериального давления, при некомпенсированных
 эндокринных, почечных, печеночных, сердечно-сосудистых, легочных заболева-
 ниях, узкоугольной глаукоме (при широкоугольной глаукоме лечение прово-
 дится под тщательным контролем внутриглазного давления и при продолжаю-
 щейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови, меланоме, а
 также при индивидуально повышенной чувствительности к препарату. L-дофа 
 и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется назначать беременным, кор-
 мящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.                                  
    Во время лечения больной не должен принимать витамин B (пиридоксин),
 который блокирует действие L-дофа.     
    Имеются также указания, что действие L-дофа ослабляется под влиянием
 папаверина (по-видимому, в связи с блокирующим влиянием на дофаминовые
 рецепторы мозга).                      
      Ранее указывалось, что применение L-дофа противопоказано при одновре-
 менном назначении ингибиторов моно-аминоксидазы (МАО).   В настоящее время
 это положение уточняется. Препарат не следует применять совместно с  не-
 обратимыми ингибиторами МАО типа А (см. Ниаламид). В случае предшество-
 вавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием должен быть пре-
 кращен не менее чем за 14 дней до начала приема L-дофа. Вместе с тем в 
 последнее время предложены для усиления действия L-дофа ингибиторы МАО
 типа Б (см. Депренил).                 
    С осторожностью следует назначать леводопу больным с бронхиальной
 астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и 
 психоневрозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда.                  
    В случае необходимости поведения общей анастезии следует за 24 ч
 прекратить прием L-дофа.                     
    В процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови,
 проверять функцию печени и почек.         
    Формы выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковках по 100
 и 1000 штук.                             
    Хранение: список Б.