ФОСФЭСТРОЛ   (  Рhosphоеstrolum  ).      
    Тетранатриевая соль дифосфорного эфира транс-3,4-ди-пара-оксифенил-
 гексена-3.                                 
    Синонимы:   Хонван, Суtonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, 
 Honvan, Ноnvol, Stibostatin, Stilphostrol   и др.
    Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок.
 Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.                  
    По структуре фосфэстрол является фосфорным эфиром   диэтилстильбэст-
 рола   (см.).                               
    Применяют фосфэстрол (хонван) для лечения рака предстательной железы
 (включая случаи с метастазами). Он считается специфическим средством,
 действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к 
 эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли фосф-
 эстрол малоэффективен.                  
    Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата
 с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был
 неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухоле-
 вую ткань предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся 
 в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с
 освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое влия-
 ние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство,
 выполняющее 
<транспортную>
 функцию, т.е. доставляющее активное вещест-
 во в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким
 образом, сходство с циклофосфаном (см.).             
    Фосфэстрол применяют   внутривенно   в виде 6 % раствора и внутрь в
 виде таблеток.                               
    Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно      
 лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампу-
 лы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюко-
 зы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ам-
 пула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат   
 ежедневно длительно.                                
    Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями
 функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г
 (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула)
 в день.                                    
    Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем
 клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кис-
 лой фосфатазы в сыворотке крови.          
    При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван)
 внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости).
    Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В
 случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки
 за щекой или под языком до полного рассасывания.                                
    Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день,
 затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддержи-        
 вающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 
 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей).
 Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонги-
 рованных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эст-
 радурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид).                     
    Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале     
 лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния;
 эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление
 зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и
 шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В 
 процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метаста-
 тических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморраги-
 ческими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).             
      Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склон-
 ности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени.                       
    Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить
 в вену раствор кальция хлорида.          
    Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в
 упаковке по 30 штук.                     
    Хранение: список Б. В защищенном от света месте.                           
    Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными 
 растворами, содержащими соли кальция или магния.