L-АСПАРАГИНАЗА ( Аsparaginasum ).
Аспарагиназа (L-аспарагиназа) является ферментом. Образуется разными
штаммами кишечной палочки (Е. соli). В очищенном виде является белым
порошком, легко растворимым в воде. Активность выражается в международных
единицах действия (МЕ).
Выпускается во флаконах в лиофилизированном виде.
Синонимы: Краснитин, Лейназа, Crasnitinum, Leunase.
L-Аспарагиназа обладает антилейкемической активностью. Полагают, что
противоопухолевый эффект связан со способностью фермента аспарагиназы
(L-аспарагинаминогидролазы) нарушать метаболизм аминокислоты аспарагина,
необходимой лейкозным клеткам для их развития. В первую очередь дефицит
аспарагина влияет на клеточные мембраны.
Применяют L-аспарагиназу самостоятельно или в комбинации с другими
лекарственными средствами при остром лимфобластном лейкозе, лимфосаркоме
и ретинулосаркоме.
Так как по механизму действия аспарагиназа отличается от других проти-
воопухолевых препаратов, то в некоторых случаях она эффективна при без-
результатном применении других противоопухолевых средств.
Раствор L-аспарагиназы вводят внутривенно струйно или в виде медлен-
ной инфузии. Для струйного введения разводят содержимое флакона с препа-
ратом в 20 - 40 мл, а для капельного введения (в течение З0 - 40 мин) -
в 150 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Разовая доза для взрослых и детей составляет 200 - 300 МЕ/кг. Курсо-
вая доза для взрослых З00 000 - 400 000 МЕ; для детей дозу уменьшают
соответственно массе тела. Препарат вводят ежедневно в течение 28 - 30
дней. Если на 3-й неделе улучшения не наступает, то терапию L-аспараги-
назой у данного больного следует считать малоперспективной.
При всех формах острых лейкозов и генерализованных формах гематосар-
ком с бластозом в периферической крови и костном мозге, препарат назна-
чают независимо от показателей периферической крови. В остальных случа-
ях лечение начинают при количестве лейкоцитов в периферической крови
не менее 3 х 10 9 /л, а тромбоцитов - 100 х 10 9 /л.
Применение препарата может сопровождаться побочными явлениями:
повышением температуры тела, тошнотой, рвотой, потерей аппетита, голов-
ной болью, аллергическими реакциями, нарушением функций печени и под-
желудочной железы; при длительном применении возможны уменьшение в кро-
ви уровня фибриногена и склонность к геморрагиям.
При лечении L-аспарагиназой необходимо не реже 1 раза в неделю ис-
следовать содержание в крови холестерина, общего белка, белковых фрак-
ций, трансаминазы, щелочной фосфатазы и др. При резких изменениях этих
показателей, применение препарата прекращают. Следует также отменить
препарат при уровне протромбина ниже 60 %, концентрации фибриногена
ниже 3 г/л и увеличении времени кровотечения.
Перед началом лечения аспарагиназой необходимо произвести пробу на
отсутствие повышенной чувствительности к препарату: для этого раство-
ряют 10 ЕД в 0,1 мл дистиллированной воды и вводят внутрикожно на ла-
теральной поверхности плеча. Рядом вводят такое же количество изотони-
ческого раствора натрия хлорида. Если диаметр папулы не превышает 1 см,
то лечение L-аспарагиназой можно проводить.
Применение L-аспарагиназы противопоказано при беременности и забо-
леваниях печени, почек, поджелудочной железы и ЦНС с нарушением их
функций.
Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 3000 и 10 000 МЕ L-аспа-
рагиназы для инъекций (L-Аsparaginasa pro injectionibus З000 аut
10 000 МЕ).
Хранение: список Б. При температуре не выше + 10 С.
|
Crasnitinum
|
Leunase
|
Краснитин
|
Лейназа
|
|