ЦИСПЛАТИН ( Сisplatin ).
Цис-Диаминдихлорплатина (II) .
Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медлен-
но и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида.
Синонимы: Платидиам, Рlatidiam, Рlatinol.
Является комплексным соединением двухосновной платины, обладающим
противоопухолевой активностью. Эффективным является цис-изомер; транс-изо-
мер активностью не обладает. Цифра II означает основность (валентность)
платины.
Механизм противоопухолевого действия препарата (и других производных
платины) связан со способностью к бифункциональному алкилированию нитей
ДНК, ведущему к длительному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и
гибели клетки. Способность препарата вызывать регрессию первичных опухолей
и метастазов связана также с влиянием на иммунную систему организма.
Цисплатин неэффективен при приеме внутрь. При внутривенном введении
быстро и в значительном количестве поступает в почки, желудочно-кишечный
тракт, печень, яичники; обнаруживается в коже, мышцах, костной ткани.
Через гематоэнцефалический барьер не проникает. В значительном количестве
(90%) связывается с белками плазмы. Медленно выделяется почками: в неболь-
ших количествах в первые часы и около 40 % - после 5-дневного введения.
Применяют цисплатин отдельно или в комплексной терапии (в сочетании
с метотрексатом, циклофосфаном, тиогуанином, противоопухолевыми антибио-
тиками и другими противоопухолевыми препаратами) при злокачественных опу-
холях яичка и яичников, раке шейки матки, мочевого пузыря, при плоскокле-
точном раке области головы и шеи, при остеогенной саркоме. Применяют так-
же в комплексной терапии лимфогранулематоза и лимфосарком.
Вводят раствор цисплатина внутривенно. При монохимиотерапии обычно
вводят из расчета 20 мг на 1 м 2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней,
или по З0 мг на 1 м 2 ежедневно в течение 3 дней, или по 100 - 150 м 2 на
1 м 2 1 раз в 3 нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов
определяют индивидуально.
Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг сухого вещества на
10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор разводят в 1 л изотони-
ческого раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Раствор вводят струйно (медленно) или в виде длительных инфузий (в те-
чение 6 - 48 ч).
Для уменьшения нефротоксичности, рекомендуется до начала введения цис-
платина гидратировать организм больного, вводя в течение 8 - 12 ч 1 - 2 л
изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
При применении цисплатина возможны нарушения, функции почек, тошнота,
рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха, ана-
филактические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Отмечены ней-
ропатии с преимущественным поражением нервов нижних конечностей (особенно
нервов икроножных мышц)
Возможно возникновение боли по ходу вены после внутривенного введения
препарата. Препарат противопоказан при нарушениях, функций почек и печени,
угнетении костномозгового кроветворения, недостаточности кровообращения,
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности и
индивидуальной непереносимости,
Во время лечения необходимо систематически исследовать функцию почек
(определение содержания белка, креатинина, мочевины, мочевой кислоты),
проводить анализы крови, осуществлять аудиометрию.
Не следует сочетать применение цисплатина с препаратами, оказывающими
нефро- или ототоксическое влияние (антибиотики-аминогликозиды, стрепто-
мицин и др.).
Форма выпуска: цисплатин лиофилизированный по 0,01 г для инъекций
(Cisplatinum lyophilisatum 0,01 pro injесtionibus) в ампулах в упаковке
по 10 ампул. Представляет собой пористую массу светло-желтого цвета неод-
нородной окраски; легко распадается в порошок.
Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 10 С.
|
Platidiam
|
Platinol
|
Платидиам
|
|