ФТОРУРАЦИЛ ( Рhthoruracilum ).
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил.
Синонимы: Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluorou-
racilum, Fluracilum, Fluril, Queroplex, Timazin.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало
растворим в воде, очень мало - в спирте. Выпускается в виде 5 % раствора
натриевой соли в ампулах по 5 мл.
Фторурацил является структурным аналогом пиримидина. Противоопухоле-
вая активность препарата определяется его превращением в раковых клетках
в 5- фтор - 2- дезоксиуридин-5 - монофосфат, являющийся конкурентным инги-
битором фермента тимидинсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеи-
новых кислот.
Фторурацил подавляет развитие некоторых новообразований у человека.
Препарат угнетает функцию костного мозга.
Применяют фторурацил при иноперабельном и рецидивном раке желудка,
толстой и прямой кишки, раке молочной железы, яичников, а также при раке
поджелудочной железы.
Вводят фторурацил внутривенно (медленно) по 10 - 15 мг/кг в день ежед-
невно, до возникновения первых побочных явлений (см. далее), которые обыч-
но развиваются между 8-м и 15-м днем лечения. Иногда препарат вводят в тех
же дозах ежедневно в течение 4 дней, затем через день по 5,0 - 7,5 мг/кг.
Курс лечения обычно продолжается не более 12 дней.
При достижении лечебного эффекта и хорошей переносимости проводят пов-
торные курсы с интервалами 4 - 6 нед.
Возможны внутривенные инъекции фторурацила один раз в неделю в дозе
1 г в течение длительного времени.
Фторурацил обладает высокой токсичностью. При его применении могут воз-
никнуть угнетение кроветворения, диарея, язвенный стоматит, снижение аппе-
тита, рвота, реже дерматиты, алопеция. Влияние на кроветворение может наб-
людаться во время лечения или спустя 8 - 14 дней после окончания курса ле-
чения. Введение препарата прекращают при первых токсических признаках
(диарея, рвота, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее
3 х 10 9 /л, а тромбоцитов менее 100 х 10 9 /л.
При лечении фторурацилом кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, а при
первых признаках угнетения кроветворения ежедневно. При резком угнетении
кроветворения переливают свежую кровь, лейкоцитную массу, применяют сти-
муляторы кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.);
необходим тщательный уход за полостью рта.
Фторурацил противопоказан при общем тяжелом состоянии больного, кахек-
сии, лейко- и тромбоцитопении, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, яз-
венном колите, выраженной функциональной недостаточности печени. После
лучевой терапии или применения других противораковых химиотерапевтических
средств назначение фторурацила допустимо через 1 - 1,5 мес при условии пол-
ного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ра-
нее чем через 3 - 4 нед после сложных оперативных вмешательств. Не реко-
мендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.
Для улучшения переносимости фторурацила иногда применяют кальция фо-
линат (см.).
Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг) в упаковке по
10 ампул.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
|
Efodis
|
Efundex
|
Efurix
|
Fluoroplex
|
Fluorouracil
|
Fluorouracilum
|
Fluracilum
|
Fluril
|
Queroplex
|
Timazin
|
|