ПРОСПИДИН   (  Рrospidinum  ).          
    N,N  111  -бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)- N,N  11  -диспиротрипиперазиния дихло
 рид, моногидрат.                            
    Синонимы:   Prospidii chloridum, Prospidium chloride.                          
    Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически не-
 растворим в спирте; рН 2 % водного раствора 6,0 - 7,0.                      
    По химическому строению проспидин имеет некоторое сходство с бис-
 (  b  -хлорэтил)-аминами, однако существенно отличается тем, что сложная ге-
 тероциклическая часть его молекулы содержит четвертичные атомы азота, а
 вместо хлорэтильных радикалов содержатся хлороксипропильные группы, при-
 соединенные к двум полярно расположенным атомам азота.                           
    Проспидин является активным противоопухолевым препаратом. В отличие
 от других цитостатических препаратов не оказывает в лечебных дозах выра-
 женного угнетающего влияния на кроветворение.
    Как и другие цитостатические препараты, проспидин обладает иммуноде-
 прессивными свойствами.                 
    Основными показаниями к применению проспидина являются рак гортани
 и злокачественные новообразования глотки. Более чувствительны к препа-
 рату экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные новообра-
 зования.                            
    Препарат эффективен также при папилломатозе верхних дыхательных путей
 (применяют преимущественно при распространенном, часто рецидивирующем
 процессе в гортани, трахее, полости носа и придаточных пазухах), при раке
 легких, лимфогранулематозе, при ретикулезах кожи (ангиоретикулез Капоши,
 грибовидный микоз, саркоматоз кожи), пузырчатке, ретинобластомах.                
    Применяют проспидин внутривенно или внутримышечно и местно (мазь).         
    Выпускают для инъекций в виде белого лиофилизированного порошка или бе-       
 лой пористой массы в герметически укупоренных флаконах по 0,1 г и в ампу-       
 лах по 0,05 г для детей (Prospidinum Lyophilisatum 0,05 рrо injectionibus
 pro infantibus).                                
    Растворы готовят непосредственно перед применением в изотоническом рас-        
 творе натрия хлорида из расчета 10 - 20 мг в 1 мл раствора. Для местного       
 применения выпускается З0 % и 50 % мазь.                                       
    При раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки вводят пре-
 парат внутривенно или внутримышечно 1 раз в день ежедневно или через день.      
 Внутривенное применение обычно несколько более эффективно, чем внутримы-
 шечное. Начинают с разовой дозы 50 мг (она же и суточная доза). При хорошей 
 переносимости увеличивают дозу через 1 - 2 инъекции до 0,1 г, а через сле-
 дующие 3 - 6 дней - до 0,15 - 0,2 г. Терапевтический эффект обычно насту-
 пает при общей дозе 2,5 - 3 г. Однако, доза на курс может быть увеличена
 до 6 г. В случае недостаточного эффекта от дозы 2,5 - 3,0 г может одно-
 временно назначаться лучевая терапия.                
    При папилломах верхних дыхательных путей применяют проспидин после 
 удаления папиллом, начиная со следующего дня после операции. Вводят 
 взрослым внутривенно или внутримышечно, начиная с дозы 50 мг (один раз в
 день), через день ее увеличивают до 0,1 г, при хорошей переносимости - до
 0,2 г. Вводят 5 раз в неделю. На курс 2,0 - 3,5 г.
    Детям проспидин назначают из расчета 3 мг/кг. Первая разовая доза обыч-
 но составляет 30 мг, а затем в зависимости от массы тела назначают от 40
 до 120 мг на внутривенное введение 5 раз в неделю. Всего делают 25 - 30 
 инъекций. Общая доза на курс - от 1 до 3 г.     
    После удаления папиллом, смазывают также раневую поверхность и остав-     
 шиеся мелкие папилломы З0 % или 50 % мазью через день (всего 15 - 20 сма-
 зываний).                                    
    При папилломатозе гортани и трахеи, можно сочетать внутривенные инъек-
 ции проспидина с аэрозольными ингаляциями (0,1 - 0,2 г препарата ежеднев-
 но по 10 мин; всего 15 процедур).         
    При ангиоретикулезе Капоши вводят внутривенно (или внутримышечно), на-
 чиная с 50 - 75 мг, затем увеличивают дозу (разовую, она же суточная) до
 0,1 - 0,15 г. На курс лечения применяют 2,0 - 3,5 г. Целесообразно прово-
 дить повторные курсы (2 - 3 курса) с интервалом 1,5 - 3 - 6 мес. Лечебный
 эффект более выражен при сочетании проспидина с кортикостероидами.         
    В сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и свето-
 коагуляцией, применяют проспидин при лечении ретинобластом у детей. Препа-
 рат вводят внутримышечно (4 мг/кг), обычно назначают 15 - 20 инъекций еже-
 дневно. Вводят также подконъюнктивально, пара- и ретробульбарно (в тех же
 дозах в 0,5 - 1,0 мл изотонического раствора натрия хлорида).               
    Проспидин может применяться при необходимости в сочетании с другими
 цитостатическими препаратами и лучевой терапией.                              
    В связи с иммуномодулирующей (иммуносупрессивной) активностью проспи-
 дин нашел применение для базисной терапии при ревматоидном артрите, а 
 также в терапии системной красной волчанки.                             
    Назначают проспидин при ревматоидном артрите по 0,1 г в сутки 
 (1,5 мг/кг) ежедневно внутривенно или внутримышечно в течение 8-12 дней
 (иногда до 2,5 мг/кг в течение 25 - 30 дней); при системной красной вол-
 чанке - начиная с 0,05 г внутримышечно, затем по 0,1 г сначала ежедневно 
 в течение 8 - 12 дней, затем через день, далее через 3 - 6 дней, а по до-
 стижении ремиссии - по 1 - 4 инъекции в месяц.                       

      Мазь проспидина   применяют при папилломах, базалиомах кожи, раке кожи 
 и слизистых оболочек полости рта. Наносят на пораженные участки 50 % или 
 30 % мазь (от 0,4 до 3 г) 1 раз в день ежедневно или через 1 - 2 дня. 
 Курс лечения - обычно 21 аппликация.                      
    Для профилактики дерматита смазывают участки вокруг области поражения
 цинковой мазью.                            
    Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны по-
 нижение артериального давления, головокружение, повышенная чувствитель-
 ность к холоду. Эти явления проходят при снижении дозы или увеличении 
 интервалов между инъекциями. Возможны также уменьшение аппетита, тошнота,
 головная боль. Наиболее частые побочные явления при применении проспидина
 - парестезии (парестезия кожи лица, пальцев рук, языка). Обычно эти явления
 обратимы и проходят при снижении дозы или увеличении интервалов между инъек-
 циями. В отдельных случаях парестезии могут ограничить возможность продолже
 ния курса лечения. Могут также наблюдаться нарушения функции почек.          
    При применении мази могут появиться гиперемия, отечность тканей. В этих 
 случаях прекращают смазывание на 2 - 5 дней.                                  
      Проспидин противопоказан при недостаточности сердечно-сосудистой системы
 в фазе декомпенсации, при нарушениях функций печени и почек, вертебробази-
 лярной сосудистой недостаточности.         
    При внутривенном введении больные должны находиться в положении лежа и
 оставаться в этом положении не менее 30 мин.                                  
    Формы выпуска: проспидин лиофилизированный по 0,1 и 0,05 г для инъекций
 (Prospidinum lyophilisatum 0,1 et 0,05 pro injectionibus) - белая пористая
 масса или порошок, легко растворим в воде; мазь 30 % и 50 % в тубах по 15 и
 30 г.
    Хранение: список Б.