САРКОЛИЗИН   (  Sаrcolysinum  ).             
    D,L-а-Амино-b-[пара-бис-(  b  -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кисло-
 ты гидрохлорид.                              
    Синонимы:   Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin   (Зарубежный препарат Melphalan
 является левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлор-
 этил)-аминофенилаламин]).
    Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагре-
 вании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.                          
    Сарколизин является производным бис-(  b  -хлорэтил)-амина и аминокислоты
 фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает
 алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.        
    Применяют для лечения семиномы яичка (особенно при наличии метастазов),
 ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миелом-
 ной болезни.                              
    В комбинации с колхамином (см.) сарколизин иногда применяют также при
 раке пищевода и желудка.                 
    Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в 
 полости.                                       
    Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъек-
 ций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 
 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон
 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения раство-
 рения флакон подогревают в воде до + 60 - 70  С.     
    Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая
 доза для взрослого с массой тела 60 - 70 кг составляет 40 - 50 мг; для
 больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. В пер-
 вые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из 
 расчета 0,5 - 0,7 мг/кг.                             
    Курс лечения продолжается 4 - 7 нед. При метастазах опухолей в сероз-
 ные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить
 раствор сарколизина в полости.            
    В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 - 50 мл
 изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную 
 полость - 20 - 80 мг, растворенных в 10 - 20 мл изотонического раствора
 натрия хлорида, также 1 раз в неделю.            
    До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем
 вводят для анестезии 60 - 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего не 
 вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, 
 придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовлен-
 ный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций.                      
    Часто через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение
 количества экссудата; инъекции; однако, продолжают. Вводят раствор сар-
 колизина через иглу диаметром 0,3 - 0,5 мл; предварительно (за 10 мин)
 вводят 100 - 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют 
 0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина.                      
    Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при
 перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального 
 кровообращения применяют препарат в дозе 25 - 40 мг на 1 см  тканей 
 перфузируемой области.                           
    Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический
 эффект проявляется обычно после 2 - 3 введений разовых доз (по 30 - 
 40 мг); если после приема 100 - 150 мг эффект отсутствует, дальнейшее
 применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствитель-
 ности к нему данной опухоли.                                 
    При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с 
 уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе ле-
 чения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препа-
 рата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5 - 3х10 /л,
 а также при выраженной тромбоцитопении [ниже 100 х 10  /л). В конце курса
 лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым
 введением сарколизина.                      
    После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может про-
 должать уменьшаться еще в течение 1 - 2  нед. При необходимости прибегают
 к переливанию крови (1 - 2 раза в неделю по 100 - 125 мл).              
    При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2 х 10  9  /л и ниже),
 нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела,
 стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции
 следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить
 лейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают
 внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.
    При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают
 для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г
 внутрь), этаперавин или другие противорвотные средства.                               
    При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, 
 рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения 
 этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную 
 анестезию плевры (или брюшины).                 
      Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при 
 кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцито-
 пении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-
 сосудистой системы.                                   
    Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют 
 не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в
 этих случаях в уменьшенных дозах.        
    Формы выпуска: таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по
 25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъек-
 ционных растворов.                               
    Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладном
 месте.