ЦИКЛОСПОРИН ( Сусlosporinum ).
Препарат полипептидиой природы, состоящий из 11 аминокислотных остатков.
Впервые был выделен из некоторых видов грибов (Суclindoсaprum lucidum и
Тrichoderma polysporum).
Синонимы: Сандиммун [название препарата фирмы "Sandoz" (Швейцария)],
Сусlorin, Сусlosporin А, Sandimmun.
Препарат обладает мощной иммунодепрессивной активностью, удлиняет срок
выживания разных аллогенных трансплантатов (кожи, почек, сердца и др.).
Механизм действия циклоспорина связан с избирательным и обратимым из-
менением функции лимфоцитов, путем подавления образования и секреции
лимфокинов и их связывания со специфическими рецепторами. Обратимое по-
давление продукции интерлейкина-2 и фактора роста Т-клеток приводит к по-
давлению дифференцировки и пролиферации Т-клеток, участвующих в оттор-
жении трансплантатов, снижению продукции интерлейкинов и других лимфо-
кинов.
Циклоспорин является основным средством профилактики отторжения транс-
плантата при аллогенной пересадке почки, сердца, легких и других органов,
а также при пересадке костного мозга.
Применяют также циклоспорин для уменьшения реакции отторжения транс-
плантата у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты.
Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начи-
нают за 4 - 12 ч до операции трансплантации. При пересадке костного мозга
исходную дозу вводят накануне операции.
Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъ-
екции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную поддерживающую те-
рапию.
Следует помнить, что циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксич-
ностью.
Основным принципом оптимального применения препарата является сбалан-
сированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой и пере-
носимой (не оказывающей токсического действия).
Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом рас-
творе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Начальная доза составляет
обычно при введении в вену 3 - 5 мг/кг в день, при приеме внутрь - 10 -
15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина
в крови. Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для ис-
следования применяют радиоиммунологический метод с использованием специаль-
ных наборов (например, "Sandoimmun - Kit").
Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имею-
щими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.
При лечении циклоспорином могут наблюдаться различные побочные явле-
ния: нарушения функции почек, печени, желудочно-кишечного тракта (тошнота,
рвота, анорексия), гиперплазия десен, тромбоцитопения, задержка жидкости в
организме, судороги и др.
Формы выпуска: раствор для перорального применения, содержащий по
100 мг в 1 мл; концентрат для внутривенного вливания (ампулы по 1 или 5 мл,
содержащие по 50 или 650 мг в 1 мл); капсулы, содержащие по 50 или 100 мг
циклоспорина. Раствор циклоспорина выпускается с содержанием полиокси-
этилированного касторового масла (которое иногда может вызывать анафи-
лактоидные реакции) и этилового спирта.
Концентрат циклоспорина для внутривенного введения разводят изотониче-
ским раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы в соотношении
1:20 - 1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно
хранить не более 48 ч.
|
Cyclorin
|
Cyclosporin A
|
Sandimmun
|
Сандиммун
|
|