АЗАТИОПРИН ( Аzathioprinum ).
6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин.
Синонимы: Имуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel,
Тhioрrinе и др.
Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практи-
чески нерастворим в воде и спирте, легко растворим в растворах едких щелочей.
По химическому строению и биологическому действию близок к меркапто-
пурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает иммунодепрес-
сивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином иммунодепрессивное
действие выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостати-
ческой активности. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функцию
костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
Применяют азатиоприн для подавления реакции тканевой несовместимости
при пересадке органов, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях:
неспецифическом ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите,
красной волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и др.
Назначают препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно, а часто и в
сочетании с другими средствами (преднизолон, антибиотики, антилейкоцитар-
ная сыворотка).
При гомотрансплантации органов назначают до операции (за 1 -7 дней)
ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4 мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема.
После операции препарат назначают в той же дозе в течение 1 - 2 мес, затем
по 2 - 3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного
органа, дозу вновь повышают до 4 мг/кг в день. Применяют препарат длительно.
Величина дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия боль-
ного, переносимости препарата, результатов гематологических исследований.
При аутоиммунных заболеваниях обычно назначают по 1,5 - 2,0 мг/кг в сутки,
однако, в случае необходимости дают до 200 - 250 мг в сутки (в 2 - 4 приема).
Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности и
переносимости препарата. Для достижения стойкого эффекта лечение должно
проводиться длительно.
Имеются данные о применении азатиоприна при лечении псориаза (обыч-
но по 0,05 г 3 раза в день в течение 14 - 48 дней).
Лечение азатиоприном должно проводиться под тщательным врачебным
наблюдением. Необходимо следить за картиной крови.
В первые 8 нед лечения следует еженедельно проводить полный анализ кро-
ви с подсчетом тромбоцитов.
При уменьшении количества лейкоцитов до 4*10 9 /л дозу уменьшают, а при
3*10 9 /л препарат отменяют и назначают повторные переливания крови, сти-
муляторы лейкопоэза и др.
Препарат может вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита. При длитель-
ном применении может развиться токсический гепатит; возможны аллергиче-
ские реакции.
Препарат противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейко-
пении, тяжелых заболеваниях печени; беременности.
Следует иметь в виду, что иммунодепрессивные препараты могут быть
весьма эффективны при применении с целью преодоления тканевой несовмести-
мости и лечения аутоиммунных заболеваний. Однако, существующие в настоя-
щее время препараты не обладают достаточной избирательностью действия, и
их применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями.
Они могут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейко-
пению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению; возможны активация вто-
ричной инфекции, развитие септицемии. Имеются указания, что при длительном
применении иммунодепрессанты могут способствовать развитию злокачествен-
ных новообразований. Возможны также подавление продукции интерферона, по-
нижение общих защитных функций организма.
Иммунодепрессанты (цитостатики, в том числе азатиоприн и др.) должны
применяться по строгим показаниям с соблюдением необходимых мер предосто-
рожности.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 или 100 штук во флаконах
оранжевого стекла.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
|
Azamun
|
Azanin
|
Azapress
|
Imunal
|
Imuran
|
Imurel
|
Thioprine
|
Имуран
|
|