ИМИПРАМИН   (  Imipraminum  ).                              
    N- (3-Диметиламинопропил) -иминодибензила гидрохлорид, или
 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b,f]-азепина
 гидрохлорид.                             
    Синонимы:   Имизин, Мелипрамин, Antidеprin, Deprenil, Deprimin,
 Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin,
 Surplix, Tofranil   и др.                                                     
    Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.         
    Водные растворы имеют рН 3,7 - 4,5.
    Имипрамин является основным представителем типичных трициклических 
 антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с 
 высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.                            
    По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обрат-
 ного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является  
 избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина,  
 серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синап-
 тической щели и усилению их физиологической активности. В условиях 
 эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, 
 усиливает действие симпатомиметических веществ, обладает холинолити-
 ческой активностью.               
    По характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с  
 сопутствующим стимулирующим эффектом.          
    Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии,
 особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной
 и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии,  
 инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, де-
 прессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных
 депрессиях.        
    Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолеп-
 тический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможен-
 ности, повышению психического и общего тонуса организма.                      
    Назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,75 - 0,1 г в день, 
 затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до
 0,2-0,25 г в день. При наступлении антидепрессивного эффекта увеличивать
 дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии
 побочных явлений применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в сред-
 нем 4 - 6 нед, затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые
 2 - 3 дня) и переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно 0,025 г
 1 - 4 раза в день).                       
    Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может при-
 вести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно.        
    При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно применять комби-
 нированную терапию - внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь.
 Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора)  
 1 - 2 - 3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15-0,2 г. 
 Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь,
 при этом каждые 25 мг препарата для инъекций (2 мл 1,25 % раствора)
 заменяют соответственно на 50 мг препарата в виде драже. Постепенно
 переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую
 терапию.          
    Иногда начинают с ударных доз: 0,1 - 0,15 г внутримышечно или 
 0,2 - 0,25 г внутрь в день; затем по мере наступления антидепрессивного   
 эффекта дозу постепенно понижают.                 
    Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста.
 Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, в 
 течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет 
 до 0,02 г, от 8 до 14 лет - до 0,02 - 0,05 г, старше 14 лет - до 0,05 г
 и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с О,О1 г 
 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03 - 0,05 г и более 
 (в течение 10 дней) - до оптимальной для данного больного дозы.        
    При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной
  меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комби-
  нировать с нейролептиками.                
     Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная  0,3 г;
 внутримышечно: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.                               
    Детям имипрамин иногда назначают при лечении функционального    
 (нейрогенного) ночного энуреза (недержание мочи). Механизм действия, 
 вероятно, связан с тем, что сон при приеме имипрамина становится  
 менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антиде-
 прессанты, у которых тимолептичесное действие сочетается со стиму-
 лирующим влиянием на ЦНС. Следует учитывать, что при лечении имипра-
 мином возможно усиление или появление бессонницы. Поэтому при лечении
 депрессии его рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15 - 
 16 ч). Иногда имипрамин назначают при нарколепсии.                          
    Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача. Сле-
 дует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии и повышением актив-
 ности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации.                             
    К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся го-
 ловные боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холи-
 нолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, 
 задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции,
 эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны нарушения сердечного ритма.         
    При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение.
      Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непос-
 редственно после прекращения их приема.   Препарат можно принимать через
 1 - 3 нед после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых 
 доз (0,025 г в сутки) .                
      Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной 
 железы.   У больных получающих имипрамин, тиреоидин может вызвать резкую
 пароксизмальную предсердную тахикардию.                           
    Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повы-
 сить готовность к судорожным реакциям.                              
      Не следует назначать имипрамин в первые 3 мес беременности.             
    Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, крове-
 творных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете,
 сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца,
 выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных
 заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, аденоме предстатель-
 ной железы, атонии мочевого пузыря.          
    В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался 
 вопрос о допустимости его применения при глаукоме. Имипрамин и другие
 трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в
 глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней
 камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного давления
 не наблюдается.               
    Тем не менее у этих больных лечение трициклическими антидепрессантами
 должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно
 пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической актив-
 ностью (см. Пиразидол, Тетриндол, Азафен и др.). Наибольшей холинолити-
 ческой активностью отличаются амитриптилин и фторацизин.